苯溴馬隆是一款促進尿酸排泄來降低血尿酸的藥物，可以長期服用。大多數人副作用不大，可以耐受。少數副作用明顯者，應該及時停藥，更換降尿酸藥物。

很多人對于高血壓，高血脂，高血糖等“三高”可能已經耳熟能詳，但是對高血尿酸，就有那么一點陌生了。

實際上高血尿酸的發病率及危害性一點也不低于傳統的“三高”。高血尿酸，現在被稱為第四高。

一、什么是高尿酸血癥

尿酸是嘌呤代謝的產物。外源性嘌呤食物，及內源性機體本身分解的嘌呤，在肝臟內代謝，生成尿酸，約2／3的尿酸通過腎臟排泄，其余由消化道等排泄。

當尿酸生成過多或排泄過少時，都會造成血尿酸水平上升。

如果空腹抽血兩次血尿酸水平超過420μmol/L，就可診斷為高尿酸血癥。

生活中，我們都有這樣的常識，往一杯水里放白糖，如果放的太多，就會化不開，沉淀在杯底。

尿酸同樣如此，血液中的尿酸含量少，尿酸會呈溶解狀態，對身體影響不大。當血液中尿酸越來越多，尿酸的溶解很快到飽和狀態，再增加尿酸，就會形成尿酸結晶體，沉淀下來，對血管、關節、腎臟等組織器官造成危害。

二、高尿酸血癥的非藥物治療

多數發現高尿酸血癥的人，并不需要上來就使用藥物降低尿酸。

可以通過調整飲食結構，避免高嘌呤動物性食物，如動物內臟、貝類、牡蠣和龍蝦等帶甲殼的海產品及濃肉湯和肉汁等，戒煙限酒，避免攝入過多甜品，規律運動控制體重等非藥物方法控制尿酸水平。

研究顯示，通過嚴格的飲食控制，能夠使血尿酸最多降低70～90 μmol/L。如果血尿酸過高，單純飲食、運動已無法將尿酸將至正常，此時，就需要長期口服降尿酸藥物來使尿酸恢復正常。

三、使用降尿酸藥物治療

降尿酸藥物國內推薦“別嘌呤醇、非布司他、苯溴馬隆”三種藥物為一線用藥。

如果單一藥物的使用已達到最大劑量，仍未能達到血尿酸目標水平，可以使用苯溴馬隆聯合別嘌呤醇或者非布司他治療。

另外，降壓藥氯沙坦和降血脂藥物非諾貝特也有較弱的促尿酸排泄作用，當患者合并高血壓或血脂異常時，可以選擇氯沙坦和非諾貝特降低尿酸。

在剛使用降尿酸藥物治療或藥物劑量上調時，容易誘發痛風急性發作，可以考慮給予小劑量 500 μg 秋水仙堿治療，維持6 個月。

就像高血壓病人停用降壓藥物，血壓會再次上升一樣，使用降尿酸藥物將尿酸降至標準后，如果停藥，尿酸大多會再次升高。所以降尿酸藥物大多需要長期服用，小劑量維持。

常用降尿酸藥物：

1、別嘌呤醇。

通過抑制尿酸生成來降低尿酸。

不良反應包括皮疹、腹瀉、白細胞減少、脫發、肝腎功能損傷等，一般停藥后均能恢復正常。

別嘌醇最嚴重的副作用是有可能引起重癥藥疹，剝脫性皮炎可能。該反應與遺傳基因（白細胞抗原HLA-B*5801等位基因）有關。反應一般發生在用藥的最初幾個月內。

2、非布司他。

同樣通過抑制尿酸生成降血尿酸。

常見不良反應為肝功能受損異常，偶見不良反應如胃腸道反應、關節痛、皮疹等。

另外，有報道，非布司他可能導致心血管疾病風險。

3、苯溴馬隆。

題主詢問苯溴馬隆的長期服用安全性，因此，重點說一下苯溴馬隆。

人體內的血液流經腎小球時，尿酸是小分子物質，可以不受阻攔地濾過進入原尿中。原尿通過腎小管時，其內的很多物質，包括一部分尿酸又被重新吸收到血液中，還有一部分尿酸隨尿液排出體外。

苯溴馬隆就是通過抑制腎小管對尿酸的重吸收，來促進尿酸排泄，從而使血尿酸下降。

其降尿酸效果高于別嘌呤醇。

苯溴馬隆主要通過肝臟代謝。大部分通過膽汁和糞便排泄，少量經腎臟排泄，對腎臟負擔加重不明顯。因此，可用于輕中度腎功能異常或腎移植患者。

苯溴馬隆的不良反應：

△主要為胃腸道反應。

惡心

腹瀉

胃部不適

嘔吐

△皮膚過敏。

風疹

瘙癢

潮紅

△肝損害。

食欲不振

惡心、嘔吐

腹痛、腹瀉

發熱

尿黃、眼結膜黃

在苯溴馬隆的副作用中，肝功能受損影響最大。肝功能異常比例為 5.25%，一旦出現上述癥狀，應及時就診，因肝功能受損的癥狀部分與胃腸道反應有重合，由醫生判斷是否需要檢查肝功能。即使沒有明顯不適，也行定期復查肝功能。

多數肝損傷發生在剛開始服藥的一月內，半年未發生肝損傷的，再出現的可能性已經較小。

所以，建議，苯溴馬隆從低劑量開始服用，成人起始劑量25-50mg/d，一月后，如未出現嚴重副作用，尿酸仍控制不理想，可以緩慢增加劑量，最大可達100mg/d，早餐后服用。

△腎臟危害。

苯溴馬隆促進尿酸排泄，將血中的尿酸趕到尿液中，使尿液中尿酸水平升高，尿酸容易在尿液中形成尿酸結晶體沉淀，形成尿酸結石。

因此，本來有尿酸結石的人，不能使用苯溴馬隆。

正常人尿液一般是偏酸性，PH值平均為6。尿液的PH值如果升高，會增加尿酸的溶解度，減少形成結石的幾率。

因此，使用苯溴馬隆時，最好使用碳酸氫鈉或者枸櫞酸氫鉀鈉堿化尿液，將尿液pH值提升至6.2-6.9，從而提升尿酸的溶解度。

治療過程中要大量飲水，每日飲水量>2升，形成較多尿液，也能溶解更多尿酸，防止尿酸性結石的出現。

服藥過程中，除了定期復查肝功能外，還應定期查彩超，觀察有無結石發生。

另外，雖然苯溴馬隆僅少量經腎臟排泄，但在重度腎衰，腎小球濾過率＜20ml/min時，不能使用苯溴馬隆。

總結：從上面可以看出，3大降尿酸藥物，每一個都可能出現一定的副作用。實際上，不單單是降尿酸藥，遍數市面上所有的藥物，也很難找到一款完全沒有副作用的藥品。查看藥物的說明書，都寫著一串副作用。但是，這些副作用出現的幾率并不大。如同我們不會因為吃魚可能卡著刺就放棄吃魚一樣，我們也不應因藥物有可能出現副作用而拒絕吃藥。苯溴馬隆需要注意的副作用主要是肝功能異常及尿酸結石的出現。如果能掌握正確的服藥方法，及注意事項，可以最大限度減小副作用的出現。萬一出現明顯副作用，應及時停藥，換成其它藥物。

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說到苯溴馬隆這個藥物，有痛風病史的患者應該不會陌生。苯溴馬隆是一種苯并呋喃衍生物，可以非競爭性地抑制黃嘌呤氧化酶，從而抑制腎臟對尿酸的重吸收作用，增加腎臟對尿酸的排泄，因此，可以明顯降低血尿酸水平。

苯溴馬隆與丙磺舒是促尿酸排泄類藥物的典型代表，由于研究發現，大部分的高尿酸血癥患者，其腎臟的尿酸排泄是減少的，因此，促尿酸排泄類藥物的降尿酸效果是很好的，在臨床上的應用比較廣泛。

苯溴馬隆，可以長期服用嗎？

苯溴馬隆在身體里的作用，是讓腎臟當中腎小管對尿酸的重吸收減少，以此來促進尿酸向體外的排泄，這種藥物作用，依靠的是對黃嘌呤氧化酶的競爭性抑制。也就是說，只有苯溴馬隆的有效藥物濃度達到一定程度，黃嘌呤氧化酶才能夠被抑制住，尿酸的排泄才會增加。因此，理論上而言，要想長期維持腎臟對尿酸的高排泄狀態，那就必須要長期維持服用苯溴馬隆。

苯溴馬隆的臨床適應癥是：原發性和繼發性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風以及痛風性關節炎非急性發作期。如何理解這個適應癥呢？簡言之，就是在痛風急性發作的時候不適合服用這個藥物，但是，在痛風急性發作以外的非急性發作期，都是可以使用的。也是只有在非急性發作期把尿酸給長期控制下來了，痛風的急性發作才會減少甚至消除。

2013年發布的《高尿酸血癥和痛風治療的中國專家共識》中就明確指出：

• 長期使用苯溴馬隆，不會對腎臟造成明顯影響；
• 通常情況下，苯溴馬隆開始服用以后一周作用，血尿酸水平就開始明顯下降，堅持服用可以維持血尿酸水平在目標值以內；
• 苯溴馬隆維持治療超過1年，還可以幫助有效溶解痛風石。

所以，苯溴馬隆是可以長期服用的，并且，只有在非痛風急性發作期里，長期維持使用，才能持續控制血尿酸水平不升高，甚至有可能幫助溶解痛風石。

苯溴馬隆，不良反應風險如何？

苯溴馬隆這個藥物其實已經在臨床上使用很多年了，或許有朋友聽說過，苯溴馬隆曾經由于安全性風險在有的國家遭到撤市。確實，這種狀況，曾經發生過。苯溴馬隆是在20世紀70年代上市的，在2003年左右，有的國家發現了一些服用苯溴馬隆以后出現嚴重肝臟毒性的病例，盡管，這些病例的數量極少，但還是有的國家將這個藥物撤市了。但是，直到現在，仍然有很多國家正在使用這個藥物，包括德國、日本、新加坡等醫療技術先進的發達國家。

國家藥品不良反應監測數據中心曾經統計過，從2004年到2013年底的十年中，我國總共收到的苯溴馬隆相關不良反應報告有五百多例，其中，嚴重不良反應的占比不超過5%，但確實有8例患者出現了嚴重的肝臟損害。

也就是說，盡管，苯溴馬隆總體上的耐受性是良好的，大部分情況下，并不會出現明顯的不良反應，但確實有極低的概率可能出現嚴重的肝臟損害，這個確實是大家需要有所了解的。

除了肝臟損害以外，苯溴馬隆還報道過一些其他的不良反應，包括：腹瀉、胃部不適、惡心、皮膚過敏反應等。

苯溴馬隆，使用注意事項

關于苯溴馬隆的臨床使用，有這些注意事項，建議大家了解：

• 應該從低劑量開始使用，治療期間應該定期監測肝功能指標，避免與其他存在肝臟毒性的藥物聯合使用；
• 在用藥過程中，如果出現食欲不振、惡心、嘔吐、倦怠、黃疸等肝臟損害表現，應該及時就醫；
• 如服用過程中出現持續性腹瀉，需要停止用藥；
• 在痛風急性發作期，不能使用苯溴馬隆，這會加重痛風發作癥狀；
• 在剛開始使用苯溴馬隆時，最好聯合使用秋水仙堿或抗炎藥；
• 在使用苯溴馬隆的過程中，每日的飲水量最好維持在1.5~2L以上，必要的時候可以使用碳酸氫鈉促進尿液堿化，這樣更有利于尿酸的排除，以免在尿路系統中形成尿酸結石。

總結一下，苯溴馬隆是促尿酸排泄的常用藥物之一，可以長期使用，其總體耐受性是比較好的，但依然存在一些需要注意的細節。

好的，關注“家有好醫趙博士”，請把這些醫學小知識分享給需要的朋友們！

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苯溴馬隆算是促進尿酸排泄的“老藥”了。說“老”，便是有五六十年的歷史，從1967年開始用于痛風降尿酸治療，可謂是繼丙磺舒后的“資深”降尿酸藥物。

有患者曾問過我：“劉醫生，為什么只有中國使用苯溴馬隆，而歐美國家沒有使用呢？”比如在《2020ACR痛風管理指南》中，建議使用促進尿酸排泄藥物為丙磺舒。痛風患者所存的疑惑就是：“是不是苯溴馬隆有副作用啊？”“是不是苯溴馬隆已經被淘汰了啊？”

其實，苯溴馬隆長久沒有在歐美痛風診療指南上出現的原因，還是因為2002年時，因為有4例痛風患者服用苯溴馬隆出現了肝嚴重不良反應，從而導致這個藥物從歐洲撤市。但是此后的研究發現，在4例肝損害中，只有1例嚴重肝損害和苯溴馬隆有關，其余3例其實缺乏充分的證據；進一步研究發現，苯溴馬隆在歐洲發生肝毒性的風險與普通藥物肝損傷發生率其實相似，僅為1/17000。

所以近年來，苯溴馬隆在歐洲多個國家和地區已經恢復臨床應用；在我國，苯溴馬隆也是目前處方量高于非布司他的降尿酸藥物。我們的《中國腎臟疾病高尿酸血癥診治的實踐指南（2017 版）》、《高尿酸血癥社區管理流程的專家建議》、《2018專家共識：高尿酸血癥和高心血管風險患者的診斷和治療》、《中國高尿酸血癥相關疾病診療多學科專家共識》、《中國高尿酸血癥與痛風診療指南（2019）》等高尿酸血癥及痛風、尿酸性腎病管理中，均將苯溴馬隆列為降尿酸的一線用藥。

那么，苯溴馬隆可不可以長期吃？苯溴馬隆長期吃需要注意什么？今天我就來給大家講一講。

苯溴馬隆屬于促進尿酸排泄藥物，尿酸生成過多型痛風患者使用需注意

血液中尿酸的濃度取決于尿酸生成和排泄之間的平衡，嘌呤合成代謝增強，尿酸產生或多和（或）尿酸排泄減少均可以引起高尿酸血癥；高尿酸血癥是指正常嘌呤飲食狀態下，無論男女非同日兩次空腹血尿酸水平≥420μmol/L；高尿酸血癥有三種類型：尿酸生成過多型、尿酸排泄減少型和混合型。

為什么會出現尿酸排泄減少呢？我們知道，尿酸在腎的排泄過程中經過腎小球濾過、近端腎小管重吸收、分泌和分泌后重吸收四個過程，藥物、代謝障礙性疾病、飲食習慣、運動習慣等，都可能會影響腎小球濾過率或降低腎血流量、損害腎小管排泄功能等，從而導致尿酸排泄減少。

尿酸排泄減少是引起高尿酸血癥的重要因素，包括腎小管濾過減少、腎小管重吸收增多、腎小管分泌減少及尿酸鹽結晶沉積。70%的痛風患者是直接屬于尿酸排泄減少型，20%的痛風患者屬于尿酸排泄減少和尿酸生成增多兼具，而這其中以腎小管分泌減少居多。

苯溴馬隆與丙磺舒這類促進尿酸排泄的藥物，主要是通過進入腎小管管腔內的尿酸競爭尿酸轉運體，抑制腎小管對尿酸的重吸收。

我們知道，尿酸從腎排泄過程中，經歷兩次重吸收和一次分泌。其中腎近端小管刷狀緣側的尿酸鹽陰離子交換器（URAT1）負責尿酸鹽重吸收；基底膜側的OAT1和OAT3攝取尿酸鹽，讓尿酸進入腎小管細胞內，再通過刷狀緣側的MRP4，分泌尿酸鹽進入管腔，達到分泌作用。而苯溴馬隆則通過抑制URAT1，減少尿酸的重吸收，促進腎尿酸的排泄。

【劉醫生提醒】選擇降尿酸藥物時，需要綜合考慮藥物的適應癥、禁忌癥和高尿酸血癥的分型；苯溴馬隆可以用于尿酸排泄障礙的患者，但不適用于尿酸生成過多的患者；如果苯溴馬隆足量、足療程治療后血尿酸仍不能達標，才考慮聯合應用抑制尿酸生成的藥物。

苯溴馬隆有不良反應，但并不代表不能長期使用其降尿酸治療

苯溴馬隆口服后50%被吸收，在肝轉化為6-羥基苯溴馬隆和1-羥基苯溴馬隆，其中6-羥基苯溴馬隆的半衰期為30小時，因此苯溴馬隆的作用時間為40小時左右，所以苯溴馬隆一般是1天1次用藥；因為苯溴馬隆主要是由肝細胞色素CYS2C9進行轉化，所以其可能會出現肝嚴重不良反應，但正如我前面所說，其不良反應與普通藥物肝損傷發生率相似，其實就沒有必要大驚小怪。

苯溴馬隆適合于腎尿酸排泄減少的高尿酸血癥和痛風患者，不推薦對尿酸合成增多或有腎結石高危風險的患者使用，腎結石的患者是相對禁忌癥，一般來說應該根據結石和身工鞥情況權衡利弊后選擇用藥。

根據新修訂的《苯溴馬隆口服制劑說明書》，其不良反應主要包括以下內容：胃腸損害：嘔吐、腹痛、胃腸道出血等；肝膽損害：肝生化指標異常、肝細胞損傷等；全身性損害：乏力、水腫、胸痛、發熱等；神經系統損害：頭暈、頭痛等；泌尿系統損害：血尿、少尿、尿頻、腎功能異常、急性腎功能衰竭等；免疫功能紊亂：過敏反應、過敏樣反應等；其他：結膜炎、血小板減少、白細胞減少、心悸、陽痿等。

通常來說，苯溴馬隆的禁忌癥主要包括：對苯溴馬隆過敏者和GFR＜20ml/min者禁用；孕婦、備孕期男女及哺乳期婦女禁用；腎積水、多囊腎、海綿腎等導致尿液排出障礙的疾病禁用；嘌呤代謝酶異常、血液病或體重急劇下降引起的尿酸大量產生或過度排泄時為相對禁忌癥。

那么，有這么多不良反應和禁忌癥，是不是代表苯溴馬隆不可以長期使用呢？并非如此，因為服用藥物的風險并不代表每一位患者都會出現，另外遵醫囑服藥而不是自行用藥才可能減少或避免不良反應的出現。

避開苯溴馬隆的不良反應，醫生要求做到以下九個方面

我們不能否認“是藥三分毒”，尤其降尿酸藥物不少都可能造成肝腎功能損傷，那么如何避開這些不良反應呢？其實有經驗的風濕免疫科醫生早已運籌帷幄。主要是包括以下九個方面要注意：

• ①初始小劑量開始：初始服用苯溴馬隆有大量尿酸隨尿排出，尿液中的尿酸濃度增加，容易形成尿酸鹽結晶，導致尿路結石，因此，苯溴馬隆應以25~50mg（半片~1片）起始，不要超過100mg。
• ②血尿酸達標即維持劑量：苯溴馬隆如果對癥治療，一般來說起效較快，多數患者在7~10天內血尿酸達標在360μmol/L以下，一般在14天后再測血尿酸值，如達標即維持劑量，至少堅持半年的降尿酸達標治療。

• ③早餐后服用：由于苯溴馬隆在服用時胃腸道反應比較常見，一般可能有惡心、嘔吐、腹瀉、胃內飽脹感等胃腸不適，所以建議早餐后服用，減輕胃腸道壓力。
• ④初始預防用藥：初始降尿酸治療，一般需要預防用藥，尤其初始治療的3個月以內，因為降尿酸作用較大，尿酸快速下降可能會導致“溶晶痛”的情況出現，所以為了避免急性痛風發生，一般需要遵醫囑合用小劑量秋水仙堿或非甾體抗炎藥。
• ⑤注意肝損害：如出現食欲不振、惡心、嘔吐、全身倦怠感、腹痛、腹瀉、發熱、尿濃染、眼球結膜黃染等現象，應立即停藥并及時就醫。
• ⑥腎功能不全患者用藥：苯溴馬隆可以用于輕中度腎功能不全患者，腎小球濾過率GFR＞20ml/min、肌酐清除率Ccr＞20ml/min可以使用，Ccr＞50ml/min不需要調整劑量；初始服用苯溴馬隆需要1個月作用復查一次腎功能。
• ⑦定期監測肝功能：近期患過肝臟疾病、提示有肝臟疾病（如不明原因的持續性轉氨酶升高，黃疸）、酗酒的患者使用苯溴馬隆時需要謹慎；初始服用苯溴馬隆需要1個月復查一次肝功能，此后可適當延長時間為3個月或半年。
• ⑧大量飲水：由于苯溴馬隆是促進尿酸從腎排泄，腎小管尿酸的濃度會增加60%以上，為促進尿酸隨尿液排泄，需要每日飲水量超過2000ml，以確保每日尿量在2000ml以上，以稀釋原尿中尿酸濃度，促進尿酸從腎排泄。
• ⑨堿化尿液：堿化尿液可抑制尿酸結石的形成，同時讓尿酸結石溶解。使用苯溴馬隆時需注意堿化尿液，讓尿pH值維持在6.2~6.9之間，但不能高于7.0以免形成草酸鈣結石。堿化尿液要注意，慢性心腎功能不全、高血壓、胃腸道疾病患者慎用。

【劉醫生提醒】痛風治療，降尿酸治療是核心治療，尿酸應該控制在360μmol/L以下并持續達標；苯溴馬隆等藥物治療是降尿酸治療的主要環節，但并不是唯一環節；飲食調理、日常生活習慣的糾正，也是痛風非藥物治療的一部分；痛風的治療需要同時兼顧心血管危險因素及其他代謝性疾病的治療。

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醫生做的時間越久，為病人選擇藥物就越是戰戰兢兢。特別怕沒有效果，更怕的是出現副作用。

現在，痛風的病人實在太多，所以討論的有關話題也特別豐富。

而痛風或者高尿酸血癥降尿酸的治療，當今往往是選擇非布司他、別嘌醇、苯溴馬隆。雖然在臨床上，有許多病人自訴服用了其他奇奇怪怪的降尿酸品種，在我看來，要么就是保健品，要么就是掛羊頭賣狗肉的貨色。

尿酸在體內增加，簡單的說，就是因為要么產生的太多；要么就是排泄的太少。

尿酸的排泄，有一個非常重要的特點，就是我們的尿酸絕大多數是從腎臟排出體外。然而，當我們的腎小球過濾出許多尿酸以后，我們的腎小管又會把腎小球過濾的尿酸量大部分重吸收進入我們體內。

我們知道，別嘌醇和非布司他降尿酸的作用，是因為抑制尿酸的生成。而苯溴馬隆卻是針對上述問題，專門抑制腎小管對尿酸的再吸收作用，從而降低血中尿酸濃度。

許多高尿酸血癥的患者或者痛風患者，要么在醫生的推薦下，要么就是自己反復使用后，都選擇服用苯溴馬隆降尿酸。

苯溴馬隆降尿酸一般效果比較好，往往堅持服用一周以后就可以看出明顯效果。但是如果停用一周兩周以后，血尿酸又會很快上升。這不是苯溴馬隆的罪過，而是所有降尿酸治療的普遍現象。因此，醫生往往建議病人長期服用。那么，問題來了，長期服用苯溴馬隆會有副作用嗎？

其實，任何藥物，或者是食物，服用下去，都不能保證百分之百的安全。比如，極少數人使用苯溴馬隆后出現腹瀉、胃部不適、惡心等消化系統癥狀；也有的可能引起皮膚風團、斑疹、潮紅、瘙癢等皮膚過敏癥；還有肝功能異常及谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶及堿性磷酸酶升高。甚至嚴重的肝功能損害。 在個別環境下還會呈現眼結膜發炎（結膜炎），暫時性的陽痿，頭疼和尿意頻增感。極少數有粒細胞減少，需要關注。

但是，也可能我運氣好，許多年來，為無數病人使用過苯溴馬隆。竟是沒有人跟我反應特別的副作用。

當然，我們也需要注意，對于中度或嚴重腎功能不全的患者、孕婦以及泌尿系結石的患者盡量避免使用。同時需要需要有足夠的飲水量，保證每日尿量在2000ml左右，如果同時服用碳酸氫鈉以堿化尿液就更好了。服藥期間如痛風發作，建議所用藥量減半，必要時可服用秋水仙堿或消炎藥以減輕疼痛。但是，要避免引起酸性尿液的藥物同時使用。最好避免與噻嗪類利尿藥合用。

根據上述分析，我們在使用苯溴馬隆時，需要密切觀察病人的病情變化，如果出現了明顯的副作用，希望停用，或者改用其他降尿酸的藥物。如果沒有任何毒副作用，就可以長期使用。

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苯溴馬隆屬于促進尿酸排泄的藥物，降低血液里尿酸的濃度，減少尿酸在關節腔以及腎臟的沉積，防止尿酸鹽結晶的形成。同時由于促進尿酸的排泄，血尿酸濃度降低，還能促使已經形成的尿酸鹽結晶溶解，釋放到血液中，并隨著血循環排出體外。由于90%的高尿酸血癥是腎臟排泄尿酸減少所致，因此，促尿酸排泄藥物苯溴馬隆適用人群更為廣泛。但是需要注意的是，使用苯溴馬隆時應多飲水和使用堿化尿液的藥物。此外，使用此類藥物之前要測定尿酸排出量，如果24小時尿中尿酸排出量已經增加(＞3.54mmol)或有泌尿系結石，則禁用苯溴馬隆。此藥對腎功能沒有顯著影響，可用于Ccr＞20ml/min的腎功能不全患者。

用苯溴馬隆多久可以見效:6-8天，血尿酸明顯下降，長期治療一年以上可以有效溶解痛風石。

藥物相互作用:與降壓藥，降糖藥和調脂藥聯合使用沒有相互作用。

兒童是否可以用:14歲以上的兒童用量同成人，每日50-100mg

孕婦，生育期有可能懷孕的女性以及哺乳期婦女:禁用

使用注意事項:大量飲水增加尿量，治療初期每日飲水量不得少于1500-2000ml,以促進尿酸排泄，防止過量的尿酸沉積于腎臟刺激腎組織，形成腎結石。在開始用藥前2周酌情堿化尿液，使pH控制在6.2-6.9，定期測量尿液酸堿度，避免過酸產生尿酸結石，過堿產生碳酸鈣結石。

常見的不良反應:胃腸道不適，腹瀉，皮疹，肝功能損害罕見。國外報道發生率為1/17000，動物試驗可誘導大鼠肝癌，無相關人體試驗的研究。

服用注意事項:起始劑量要小，防止大量尿酸隨尿排出損傷腎小管。

早餐后服用，因服用此藥需要大量飲水，夜間服藥影響睡眠，

是否長期服用:持續降尿酸治療比間斷服用者更能有效控制痛風發作，共識建議在尿酸達標后持續用藥，定期監測。還要考慮患者對藥物的耐受程度，如不耐受可選擇其他品種。高尿酸血癥是一種代謝紊亂性疾病，與高血壓糖尿病一樣，需要長期的控制和監測，防止出現痛風和心腦血管疾病。體育鍛煉和合理飲食加上適當合理的藥物治療和定期監測尿酸水平都是必不可少的

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苯溴馬隆是控制尿酸的常用藥物，在沒有禁忌癥，身體耐受的情況下，可以長期服用來降尿酸。

苯溴馬隆是促進尿酸排泄類降尿酸藥的代表，也是比老藥丙磺舒更安全的藥物，通過減少腎小管對于尿酸的重吸收，從而到達加速尿酸排泄的效果，能夠有效的降低體內血液中的尿酸值，是相對安全的降尿酸藥物。

高尿酸的問題，通常是綜合性的代謝問題，體內的代謝機能紊亂，導致尿酸生成的多，而排泄的少，從而使血液中的尿酸濃度不斷升高，而對于尿酸的控制，也正是從這兩個方面入手，有些藥物可以抑制體內尿酸的合成，比如別嘌醇，非布司他，而有些藥物則是促進尿酸的排泄，比如苯溴馬隆，這些藥物都是可以長期應用降尿酸的藥物。

苯溴馬隆雖然是很好的降尿酸藥物，但是也有它的服藥禁忌——

1. 重度及中度腎功能不全者，腎小球濾過率低于20ml/min的，禁用苯溴馬隆；

2. 有腎結石的患者，禁用苯溴馬隆；

3. 孕婦及哺乳期婦女，禁用苯溴馬隆；

4. 痛風急性發作期，不要服用降尿酸藥物調節尿酸；

5. 對于本品過敏者禁用。

6. 有肝病的朋友一定要慎用苯溴馬隆，避免服藥引起的細胞溶解性肝炎。

除了上述禁忌癥外，一般情況下，在痛風間歇期或對于尿酸持續偏高超過540的朋友，可以考慮服用苯溴馬隆降尿酸，是否要長期服用，還是要看尿酸的控制情況，在服用苯溴馬隆前期，建議定期監測尿酸值，根據尿酸的下降情況，控制藥物的服用劑量和服用頻率，通常如果能夠使尿酸控制到360以下，會大大減少痛風發作幾率，如果能控制到300以下，也是很理想的，對于這個藥物，長期吃，不一定是天天吃，只要能控制好尿酸，隔天服用，或者選擇低劑量服用，都是可以的。

在服用苯溴馬隆期間，當然也要注意藥物可能發生的副作用。苯溴馬隆最常見的副作用就是胃腸道的不良反應，可能會引起惡心，腹脹，嘔吐，腹瀉等問題；另外，服用苯溴馬隆還可能會出現皮疹，瘙癢，風疹，結膜炎等問題，還有極少數男性患者會出現短時的陽痿癥狀，頭痛，尿頻等問題也值得注意。

對于藥物的副作用，很多朋友認為一定會發生，但實際上并不是，多數的藥物副作用，都是有一定發生幾率的，在不同個體身上，差異一般也都很大，而對于上述的藥物副作用，并不是隨著服藥時間的延長而幾率增加，如果再服藥期間，出現上述癥狀，應該值得注意。

除了上述副作用以外，如果要服用這個藥物，還有三點注意事項要了解，一是服藥要注意小劑量起始，逐漸加量，降尿酸藥循序漸進，不宜過急；二是服藥期間一定要多喝水，多喝水多排尿，可以避免尿酸聚集引起的結晶沉積等問題，另外要注意監測尿液的pH值，在適當的情況下，可以服用小蘇打片堿化尿液，將尿液pH控制在6.5~6.8為佳。

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有腎結石的患者及腎功能不全尿毒癥期的患者禁止使用，既往沒有服用降尿酸藥物的患者，在痛風的急性期禁止使用該藥，但是痛風發生在降尿酸的用藥期間，建議繼續服用降尿酸藥物。苯溴馬隆的常用劑量為50-100mg/天，通常在早餐后服用。苯溴馬隆的安全性較高，但是只要是藥物，就有藥物不良反應存在，部分人可出現腸胃不適感，如惡心、嘔吐等不適，極個別有皮疹反應。但是出現的概率比較低，用藥期間給予觀察，一旦發現藥物不良反應，應及時予以停用。生活習慣的改變是治療痛風及高尿酸血癥的基礎，在此基礎上，如尿酸仍不能控制到目標值，建議加用藥物治療，治療要規范，才能盡可能減少痛風的發作，減少高尿酸對人體的影響，而生活方式的改變主要有以下一些：1、避免食用：肝臟、腎臟等動物內臟、貝類、牡蠣和龍蝦等帶甲殼的海產品、濃肉湯、肉汁；2、限制量的食物（即不是不吃，是適量的吃，不然蛋白質攝入量哪里夠呢？）：牛肉、羊肉、豬肉、魚、含較多果糖和糖分較高的食物；3、建議選用的食物：脫脂或低脂牛奶、雞蛋每日一個、足量的蔬菜，最好每天＞一斤；4、對于反復痛風發作的人或者藥物治療下仍反復發作痛風者禁止飲酒；其他痛風穩定期，可限制飲酒量，尤其是啤酒和白酒；每日飲用充足的水（包括淡茶水和咖啡）＞2000ml/天；同時肥胖的人應緩慢減重達到并維持正常體重。5、建立良好的飲食習慣，飯量要定時定量或少量多餐，避免暴飲暴食或一餐中突然進食大量肉類食物，少用刺激性調味料。

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苯溴馬隆可以長期吃嗎？長期服用會不會有副作用？

天津市泰達醫院 李青

苯溴馬隆（商品名利加利仙）是臨床常用的一種降尿酸藥，通過作用于腎臟促進尿酸的排泄來降低血尿酸。那么，苯溴馬隆可以長期服用嗎？長期服用會不會有副作用？

一、苯溴馬隆的降尿酸機制

正常情況下，血液中的尿酸經腎小球濾過到腎小管中。這些濾出的尿酸98~100%又經過近曲腎小管的S1段回吸收到血液中，而其中的50%在近曲小管的S2段又分泌到腎小管腔中，在近曲小管的S3段，40~44%的尿酸又被回吸收到血液中，最后，僅僅6~12%的尿酸才隨尿排出體外。

苯溴馬隆，就是抑制近曲小管S1段和S3段對尿酸的回吸收，使大量的尿酸隨尿排出體外，也就是說，苯溴馬隆是通過促進尿酸排泄而降低血尿酸的。

二、苯溴馬隆的腎臟安全性

國外的一項研究發現，35位中度腎功能衰竭的高尿酸血癥患者，隨訪研究7年后發現，長期使用苯溴馬隆治療高尿酸血癥對腎小球濾過率無明顯影響。也就是說，長期使用苯溴馬隆對腎功能沒有損害。

中毒慢腎衰病人使用苯溴馬隆都是安全的，正常人使用更無需擔心。

苯溴馬隆進入人體后，經肝藥酶（細胞色素P450 2C9）分解成羥基苯溴馬隆，后者絕大部分經過膽汁和糞便排出體外，僅僅6%的經過腎臟排泄，所以，慢性腎功能衰竭患者使用苯溴馬隆，既不會給腎臟增加負擔，又不會導致苯溴馬隆在體內的蓄積。

苯溴馬隆既不損害腎臟，又不通過腎臟排泄，因此，苯溴馬隆對腎臟是安全的。

三、苯溴馬隆的副作用

1、尿酸性腎結石：苯溴馬隆由于促進尿酸排泄，尿尿酸濃度明顯升高，尿酸在腎小管沉積容易形成尿酸性腎結石。所以尿酸性腎結石患者禁止使用苯溴馬隆降尿酸。

據統計，常見的腎結石，絕大部分是草酸鈣結石，尿酸性腎結石還不到20%，所以腎結石患者對苯溴馬隆也不必恐慌。

解決辦法：服用苯溴馬隆，平時要大量飲水以稀釋尿液，或者同時服用碳酸氫鈉片（小蘇打片），以堿化尿液，減少尿酸性腎結石的生成。

2、肝損害：2004年到2013年十年間，我國曾上報了28例使用苯溴馬隆發生肝損害的病例，為此，2014年中國食品藥品監督管理總局發布了關于“警惕苯溴馬隆肝損害風險”的通報。后來調查發現，這28例患者中有10例同時服用了別嘌醇、吲哚美辛、他汀、來氟米特、尿毒清顆粒、腎石通顆粒等藥物，這些藥物同樣存在“可能肝損風險”，肝損害是由苯溴馬隆引起還是多種藥物聯合作用尚不能肯定。因此，中國食藥監局表示：“苯溴馬隆在我國治療痛風或高尿酸血癥的獲益仍大于風險。”

四、苯溴馬隆如何使用

腎小球濾過率＜20ml/min的重度腎功能衰竭、重度肝功能損害患者以及尿酸性腎結石患者禁止使用苯溴馬隆。

苯溴馬隆的成人起始劑量為25~50mg/天，2～5周后根據血尿酸水平調整劑量至75~100 mg/天，早餐后服用。輕中度腎功能衰竭患者（腎小球濾過率＞60ml/min）無需減量，對腎小球濾過率20~60ml/min的患者推薦劑量為50 mg/天。

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苯溴馬隆屬于一線降尿酸藥物，它是通過促進尿酸的排泄從而降低血尿酸的！口服苯溴馬隆之后，大約2到3個小時，血藥濃度達到最大值，此時發揮最大藥效，而藥物代謝產物主要從尿液、糞便和膽汁中排出體外。高尿酸血癥屬于慢性病，一般需要長期服用降尿酸藥物。但是我們都知道，“是藥三分毒”的道理，所以我們要客觀的看待苯溴馬隆的不良反應，學會如何正確的使用苯溴馬隆！

中國食品藥品監督管理局曾經通報過不少案例，高尿酸血癥或痛風患者在服用苯溴馬隆一段時間后，出現了乏力、納差、轉氨酶升高等不良反應，在停用苯溴馬隆后相關癥狀好轉。所以，我們在應用苯溴馬隆時應該注意以下三點！

1、 苯溴馬隆的主要包括胃腸道不適、皮疹等，還有較罕見的肝功能損害。用藥前一定要確定患者是否適用該藥物，如果患者存在中度至重度肝功能損害、腎小球濾過率小于 20ml/min、患有腎結石、懷孕或哺乳期，痛風急性發作期都應該慎用。

2、口服苯溴馬隆之后，大量尿酸會通過尿液排出體外，尿尿酸的濃度明顯增高，更容易導致泌尿系結石，而本身患有腎結石、泌尿系統狹窄的患者則不建議適用。建議每天多飲水（全天不少于 2 升），也可以服用碳酸氫鈉片堿化尿液，將尿液PH 調節到6.2-6.8的范圍，可以在一定程度上避免尿酸結晶。

3、苯溴馬隆應從低劑量起始，逐步加量，并定期到醫院復查肝功能。

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能不能長期服用，取決于兩點：一是看它服用方法；二是長期服用有什么副作用！服用方法：我們再給患者開具苯溴馬隆降尿酸治療痛風時候，開始都是以小劑量開始的，以一日一片，早餐后服用，三個星期左右以后要求復查患者尿酸決定后續是否需要加大劑量，而且要求患者在開始服用苯溴馬隆時候必須一天要至少喝2L水，防止因開始尿酸排泄過多導致尿酸結晶形成結石以及發生急性痛風發作！最重要一點：停藥后有可能出現反復，因此要求患者逐漸降低劑量，到停藥為止！可見，從我們開具醫囑來看，并不建議患者長期服用苯溴馬隆，是有停藥標準的！長期服用副作用：這點非常明確，副作用是有的！尤其是本身就具有肝腎功能損傷患者！胃腸反應，如惡心，嘔吐，胃內飽脹感和腹瀉等現象。個別年輕男性患者在用藥期間會有一種陽痿副作用，但停藥后可恢復！結石風險提高！