左旋氨氯地平(施慧達)和氨氯地平(絡活喜)相比有什么優點,副作用大嗎?

          日常工作中常常有患者向我們提出這樣的問題:苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平哪個作用更好?該如何選擇?

          二者產地不同,治療費用不同

          苯磺酸氨氯地平是1990年由美國輝瑞制藥公司開發上市,目前國內市場銷售的苯磺酸氨氯地平仍是該公司的產品,即為原研進口產品,商品名為“絡活喜”。治療費用相對較高。該藥是世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物之一,它在全球的使用已超過400億個病人治療日。

          苯磺酸左旋氨氯地平是1999年我國制藥科研人員去除氨氯地平中的右旋成分,首次得到的純凈左旋體,并獲得化合物發明專利和知識產權的國產降壓新藥。治療費用相對低。

          目前國產的苯磺酸左旋氨氯地平有“施慧達”和“玄寧”兩個牌子,都是自主研發,在降壓作用方面效果都很好。

          二者分子式相同,空間結構不同

          嚴格來講,苯磺酸氨氯地平是等量左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物(消旋體)。左旋體和右旋體分子式相同,分子量相同。凡同時具有左旋體和右旋體的分子稱之為手性分子,如左旋和右旋苯磺酸氨氯地平。

          左旋體和右旋體具有相同的密度、熔點、沸點,化學性質也基本一致,比旋光度大小完全相同但方向相反。正是空間結構的不同(對映而不重疊),使得左旋體和右旋體在藥效學上可能存在較大的差異。如果通過一定的技術手段(手性拆分),將左旋異構體與右旋異構體分開,就可以得到苯磺酸左旋氨氯地平。

          二者藥物活性強度不同

          藥物科學家之所以要獲得苯磺酸左旋氨氯地平,是因為左旋異構體是其主要具有降壓作用的部分。

          藥效學研究發現,苯磺酸氨氯地平的右旋異構體幾乎沒有降壓作用,而苯磺酸左旋異構體的降壓作用是右旋異構體的1000倍,是左右混合消旋體的2倍。

          因此,苯磺酸左旋氨氯地平可以說是將具有降壓作用的手性分子拆分出來獲得的藥物,2.5mg的劑量,就能達到混合消旋體苯磺酸氨氯地平5mg劑量的降壓效果。

          通常情況下,對于存在手性結構的化學藥物來說,往往存在這樣一個相同的問題,也就是其中的一種異構體有良好的藥效,而另一種異構體則沒有藥效或藥效較弱,這種情況在很多藥物上都存在。

          除了上述苯磺酸氨氯地平,比如常見的抗生素類藥物氧氟沙星,左氧氟沙星抗菌活性就比氧氟沙星更好;而另外一個藥物噻嗎洛爾,它的活性成分則正好相反,右旋的噻嗎洛爾具備藥物活性,而左旋異構體則無藥物活性。

          二者劑量不同,降壓效果相似

          正是由于苯磺酸氨氯地平的左旋體和右旋體在降壓活性強度的不同,因此,臨床采用不同的治療劑量。即5mg一片的苯磺酸氨氯地平相當于2.5mg一片的苯磺酸左旋氨氯地平。

          我國一項《苯磺酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療原發性輕中度高血壓的隨機、雙盲平行研究》顯示,苯磺酸左旋氨氯地平 2.5mg 與苯磺酸氨氯地平 5mg 降壓作用相似,兩種藥物治療的總有效率分別為 84.91% 和 77.45%。

          二者半衰期不同,但每天都需服用一次

          苯磺酸氨氯地平作用時間長,藥物半衰期長達35小時以上,苯磺酸左旋氨氯地平的藥物半衰期更是可以長達50小時。

          因此,二者都是長效的地平類降壓藥,對于鹽敏感性高血壓患者、老年高血壓患者、高血壓合并心絞痛、心室肥大、動脈粥樣硬化的情況,都是很適用的藥物。

          臨床觀察發現,二種藥物漏服 24 小時和 48 小時后,仍能保持血壓低于 140/90 mmHg,提示藥物長效持久的降壓作用。

          但必須提醒,雖然二者藥物降壓作用時間長,但不建議患者隔天服用降壓藥而是每天服用一次。

          苯磺酸右旋氨氯地平對血管內皮功能保護作用更強?

          經典觀點認為,苯磺酸左旋氨氯地平降壓作用強,而苯磺酸右旋氨氯地平則具有一定的血管內皮功能保護作用。

          血管內皮能合成分泌多種血管舒張因子如前列環素(PGI2)、一氧化氮(NO)等,這些物質具有舒張血管、抑制血小板粘聚等多種生理活性。

          原發性高血壓患者幾乎都有血管內皮功能的損傷和減退。因此,保護血管內皮功能,不但能產生良好的降血壓作用,還能抑制由高血壓導致的血管、心臟病變。

          研究證實,苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平均有一定的血管內皮功能保護作用,但前者的保護作用更強,推測其中的右旋體亦有一定的保護作用,而并非一無是處。

          現認為二者均能改善左心室舒張功能,逆轉左心肥厚,并且在這方面的效果無顯著差異。

          兩者在保護腎功能的時候,聯合其他類降壓藥可以減少多種慢性腎臟疾病患者的蛋白尿,并延緩慢性腎臟病的進展。

          可改善原發性高血壓患者的胰島素抵抗(高血壓患者中胰島素抵抗者達一半左右,影響降壓藥的作用)。

          苯磺酸左旋氨氯地平不良反應更少

          苯磺酸氨氯地平最常見的肢端水腫、面部潮紅、頭痛、頭暈等不良反應與右旋體有很大的關系。臨床研究證實,服用苯磺酸左旋氨氯地平的患者肢端水腫和面部潮紅的發生率明顯低于服用苯磺酸氨氯地平的患者。

          另外,對于因服用苯磺酸氨氯地平產生肢端水腫的患者,改用苯磺酸左旋氨氯地平,多數患者水腫消失,從而提高了患者的用藥依從性。

          但需注意的是,雖說苯磺酸左旋氨氯地平的不良反應發生率低于苯磺酸氨氯地平,但不表示沒有不良反應,由于個體差異的存在,臨床使用中仍需注意。

          二種藥物都具有導致心跳加快、腳踝水腫、牙齦增生、便秘等方面的不良反應,而且在不同個體上,發生幾率也不相同,并不能一概而論說左旋氨氯地平就一定比氨氯地平不良反應小,而是要看具體患者的藥物耐受性情況。

          選藥建議

          由于這兩個藥物在臨床上沒有明顯的禁忌癥,對于多數高血壓患者都是適合的。如患者因服用苯磺酸氨氯地平產生不良反應,推薦改用苯磺酸左旋氨氯地平。

          對于有一定血管病變如動脈粥樣硬化的患者,腎功能改變者,苯磺酸氨氯地平可能更為合適。對于經濟條件較差的單純輕中度高血壓患者,可優先選用國產苯磺酸左旋氨氯地平。

          如果一定要給出一個在二者中選一的標準,可以說沒有一個絕對的標準,但原則有一條:由于個體差異的存在,選擇適合個體患者的才是正確的選擇(即能夠保持一天中平穩降壓,并且無不良反應或者能夠耐受其產生的不可避免的不良反應)。

          這往往需要醫患密切配合,通過觀察治療效果,然后進行必要的調整。

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          二者相比,應該說各有千秋。氨氯地平含有左旋和右旋兩種同型異構體,是消旋混合物。左旋體的鈣拮抗活性是右旋體的近1000倍,是消旋體的2倍。意思就是說發揮降壓作用的有效成分是氨氯地平的“左旋體”。左旋氨氯地平是把容易引起不良反應而且降壓作用弱的右旋體拆除,只剩下能降壓的左旋體。從理論上講,左旋氨氯地平是氨氯地平的1/2劑量時,即可有相同的降壓療效,同時副作用會減少。關注健康,關注“心血管徐醫生”

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          每天的高血壓門診上,都會有很多患者找到張大夫問左旋氨氯地平和普通氨氯地平有哪些區別?兩個藥雖然是近親,但是的確有一些這樣那樣的區別。今天張大夫集中給大家說一說這個問題。

          首先說大家平時能夠見到的普通的苯磺酸氨氯地平,其實是一個混合物,以常規劑量5mg為例,其中包含2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平。而大家平時吃的左旋氨氯地平,實際上是一個純凈物,只包含左旋氨氯地平。

          兩個藥都是長效降壓藥,能夠平穩降低血壓,有效預防晨峰高血壓。至于張大夫為什么有的時候會有左旋氨氯地平替代苯磺酸氨氯地平?主要是考慮到左旋氨氯地平發生水腫、頭痛、面色潮紅、心率增快等副作用的機率較之苯磺酸氨氯地平小。因此,對于服用苯磺酸氨氯地平患者產生水腫的情況,可以考慮使用左旋氨氯地平代替之。

          但是,張大夫還是那句話,雖然左旋氨氯地平發生副作用的機會比較小,但是不代表沒有,使用過程中仍然需要注意。

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          對于很多正在服藥控制高血壓的朋友來說,地平類藥物一定不會陌生,硝苯地平,氨氯地平,尼群地平,非洛地平等藥物,都是大家經常用到的降壓藥物,在這些地平類降壓藥中,氨氯地平作為較新一代的長效藥物,控壓平穩,副作用發生率較短效藥物低,是很多朋友長期服用降壓的選擇。細心的朋友會發現,市面上的氨氯地平片有兩種,一種直接叫氨氯地平片,另一種則叫做左旋氨氯地平片,這兩種藥物有何區別呢?今天就來為大家簡單介紹一下。

          想要說清楚這個問題,首先要給大家介紹一下“手性藥物”的概念,有一些化學藥物,其化學結構上存在手性結構,所謂手性結構,是指這個化合物從平面結構上來看完全一致的,因此,也是屬于同一種化合物,但從立體結構上來看,這種化合物存在兩種不同的結構,就像我們的左右手一樣,又或者像照鏡子一樣,互為鏡像,因此,這兩種平面結構相同,而立體結構不同的化合物,又成為對映異構體。

          通常情況下,對于存在手性結構的化學藥物來說,往往存在這樣一種問題,它其中的一種異構體(一般分為左旋、右旋)有良好的藥效,而另一種異構體則沒有藥效或藥效較弱,這種情況在很多藥物上都存在,除了氨氯地平,比如我們常見的抗生素類藥物氧氟沙星,它的左旋異構體,左氧氟沙星就是有藥物活性的一半,因此,左氧氟沙星比起氧氟沙星藥效更好;而還有一個藥物叫做噻嗎洛爾,它的活性成分則正好相反,右旋的噻嗎洛爾具備藥物活性,而左旋異構體無藥物活性。

          就氨氯地平這個藥物來說,如果不對這個藥物進行手性拆分,那么普通的氨氯地平片就是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物,而如果將藥效更好,主要具有降壓作用的左旋氨氯地平拆分出來,單獨做成制劑,那么就是左旋氨氯地平片,因此,從用藥劑量上來說,服用左旋氨氯地平2.5mg劑量,就相當于服用氨氯地平片5mg 的劑量。

          除了藥物活性的不同,左旋氨氯地平在藥物在體內的作用時間上,也有一定的優勢,左旋氨氯地平的藥物半衰期長達49.6小時,而右旋氨氯地平的藥物半衰期則為35小時左右,因此,相對于普通的氨氯地平片,左旋氨氯地平的降壓持續時間,要略微的長一些。

          不管是氨氯地平,還是左旋氨氯地平,這兩個藥物都是很好的降壓藥,作用時間長,降壓效果穩定,適合大多數的高血壓患者服用,除了能夠降血壓,還具有緩解心絞痛的作用,長期服用控制控制血壓穩定,還有一定的延緩動脈粥樣硬化,保護心血管的作用。

          要說副作用,左旋氨氯地平的副作用與氨氯地平也沒有大的區別,在服藥初期,應當注意這個藥物引起交感神經興奮引發的面色潮紅,心跳加速,頭暈,頭痛等方面的副作用,而長期用藥,氨氯地平可能會引起腳踝水腫、牙齦水腫、便秘等方面的不良反應,但是這些不良反應的發生,是有一定幾率的,在不同個體身上差異也很大,不應因為舉報藥物的不良反應而排斥用藥控制血壓,只有在服用降壓藥,身體出現不耐受的不良反應的情況下,才考慮換服其他類型的降壓藥。

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          相比絡活喜,施慧達的優勢在于不良反應較少絡活喜和施慧達的主要不良反應綜上,施慧達的不良反應發生率明顯低于絡活喜,絡活喜更適合高血壓合并缺血性心肌病的患者。

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          其實左旋氨氯地平比氨氯地平多了兩個字!

          但還是有很多區別,但首先它兩不但是“地平”這一大類藥物,更是“氨氯地平”這一小類藥物,他們是親兄弟。

          親兄弟還明算賬:

          出處不同

          1、哥哥---苯磺酸氨氯地平

          1990在輝瑞公司,絡活喜問世,是處方量最大的治療高血壓的品牌藥物之一,它在全球的使用已超過400億個病人治療日。

          2、弟弟---苯磺酸左旋氨氯地平

          1999年,施慧達公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純凈左旋體并獲得化合物發明專利和知識產權,“苯磺酸左旋氨氯地平”誕生。

          研究發現,左旋體降壓作用是右旋體的1000 倍,是1:1外消旋體的2 倍,右旋體幾乎無降壓作用。而且右旋體更易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。

          總之,苯磺酸氨氯地平(絡活喜)屬于原研產品,左旋氨氯地平屬于進一步研發的產品。

          用法不同

          1、苯磺酸氨氯地平

          通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。

          不良反應:

          最常見的不良反應頭痛和水腫。

          2、苯磺酸左旋氨氯地平

          治療高血壓初始劑量為2.5mg,一日1次;根據患者的臨床反應,可將劑量增加,最大可增至5mg,一日1次。

          不良反應:

          頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。

          實際臨床

          實際上降壓效果差別還是蠻大的。明顯苯磺酸氨氯地平降壓效果要好一些,至于研究數據怎么來的我們不得而知,我們在臨床中觀察到的就是苯磺酸氨氯地平:絡活喜,效果要好。

          對于,我們高血壓患者來說,我們需要明確:哪個降壓藥能夠把我們的血壓降下來,且能夠長效一天一次服用,且血壓波動小,那么我們就服用哪個降壓藥。

          所有的理論知識與我們關系不大。

          還是那句話:降壓藥好不好,自己的血壓說了算。

          【心血管王醫生正式授權原創保護,如有竊取者一定追究法律責任。】

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          左旋氨氯地平(施慧達)和氨氯地平(絡活喜)相比有什么優點,副作用大嗎? 氨氯地平為左旋氨氯地平和右旋氨氯地平兩個藥的混合物,兩者各占50%,所謂左旋和右旋為有機藥物的一種結構特點,可以簡單理解為左手和右手的一個關系。左旋氨氯地平為去除右旋氨氯地平后的單體藥物。

          氨氯地平和左旋氨氯地平適應癥均為高血壓、心絞痛,兩藥口服吸收良好,半衰期長。左旋氨氯地平降壓作用為右旋體的1000倍,是1:1外消旋體的2倍,因此可以理解為5mg氨氯地平的降壓作用等同于2.5mg的左旋氨氯地平。右旋體幾乎無降壓作用,但可引起頭暈、頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。左旋氨氯地平的半衰期(50.6h)明顯長于右旋體(35.5h),左旋體在體內不會轉變成右旋體或消旋體,因此相對氨氯地平來講生物利用度更高,不良反應更少。

          近年來研究表明,左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效,其單獨使用或與其他降壓藥物聯合使用時,有助于逆轉左心室肥厚和改善左心室舒張功能、保護腎臟功能、改善胰島素抵抗、改善血管內皮功能和延緩頸動脈粥樣硬化病變的進展等作用。

          總之,氨氯地平與左旋氨氯地平均為臨床常用的降壓藥物,均為一天服用一次,服藥方便,與其他鈣拮抗劑相比,可提供24h平穩的血藥濃度,對血脂、肝功能無不良反應,也明顯減少其他鈣拮抗劑引起的頭痛、面部潮紅等不良反應,而相對氨氯地平,左旋氨氯地平半衰期更長,藥效持續時間長,不良反應更少,還具有其他靶器官保護的作用。

          參考文獻

          楊彥玲,陳慶華.左旋氨氯地平對高血壓疾病中靶器官保護作用的研究進展[J].中國藥房,2011,22(41):3912-3914.

          郭城楠.左旋氨氯地平的臨床治療進展[J].醫療裝備,2015,28(10):156-157.

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          老林2年前體檢的時候查出高血壓,醫生看他年紀不大,沒建議他吃降壓藥,讓他先進行生活方式的管理,比如每天多運動,把體重指數控制在正常范圍內,少吃高油、高鹽、高脂的食物,如果體重還是不達標,可以輔以藥物。但是半年過去了,老林再次去量血壓,發現血壓已經達到160/90mmHg,醫生建議他必須服用藥物了,但是老林感覺自己才40出頭,現在就開始吃藥,什么時候是個頭呀。雖然拿了藥,但是回家卻并沒有吃,原因是自己并沒有感覺到不適。

          但是半年前老林感覺頭暈的厲害,去診所一量,血壓到了178/96mmHg,醫生要求他必須吃降壓藥,否則可能會對身體造成難以逆轉的傷害。由于擔心不良反應,他選擇了進口藥物氨氯地平(絡活喜),老話說“一分錢一分貨”,吃了藥一周之后去測量血壓,血壓已經恢復正常,雖然不愿意每天都吃藥,但是頭暈的感覺也是很難受的,誰知道堅持了幾個月后,卻感覺牙齦腫痛,下肢出現水腫,開始以為是上火,但是后來越來越嚴重,去醫院看了,醫生說可能是藥物的不良反應,給換成了苯磺酸左旋氨氯地平(瑞舒欣)片,老林不明白:都是氨氯地平,有什么區別呢?

          醫生解釋:你服用氨氯地平后,血壓控制得一直比較穩定,貿然換成其他類別的降壓藥,并不能保證降壓效果,最好還是使用同一類別的降壓藥;但是氨氯地平的不良反應相對比較大,因此我建議你使用不良反應相對更小的左氨氯地平。簡單來說,氨氯地平是由左旋體和右旋體組成的,臨床試驗已經證實,發揮降壓作用的主要是左旋體,而導致不良反應的主要是右旋體,左氨氯地平相當于去掉了導致不良反應的右旋體,只剩下發揮降壓藥作用的左旋體,因此降壓效果更好,不良反應更小。

          老林換藥之后,不要半個月,下肢水腫和牙齦腫痛的癥狀就消失了,他逢人就說:沒想到一個降壓藥,還有這么多的門道。

          臨床試驗證實肢端水腫、頭痛、頭暈等不良反應都是由右旋體引起的,而左旋體的療效是右旋體的1000倍,美國的專利文獻也顯示,左旋氨氯地平可以避免氨氯地平引起的頭痛、頭暈、肢端水腫、面部潮紅等不良反應,因此對于不能耐受氨氯地平不良反應的患者,可以選用左旋氨氯地平。

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          1、降壓作用更優:氨氯地平含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,而右旋氨氯地平幾乎沒有降壓作用,因此臨床上觀察到的氨氯地平強效降壓、持續降壓的作用實際上是左旋氨氯地平的功勞。因此,同等劑量的的左旋氨氯地平較氨氯地平產生的降壓效果更優。2、不良反應更少:氨氯地平常見的不良反應有肢端水腫、面部潮紅、頭痛、頭暈等,而這些不良反應實際上與右旋體有很大的關系。相比之下,左旋氨氯地平發生的不良反應明顯降低,從而提高了患者的依從性。3、更經濟:高血壓患者大多需要長期終生服藥,選擇具有良好經濟學效益的治療藥物有利于減輕患者的經濟負擔。在相同的治療效果下,左旋氨氯地平較氨氯地平更具有經濟性,是真正為老百姓提供高品質、高效、經濟、安全的降壓藥。4、具有保護腎臟功能:腎損害時高血壓患者中一種常見的并發癥,其早期臨床表現為蛋白尿。研究表明:左旋氨氯地平可以減少多種慢性腎臟疾病患者的蛋白尿,并延緩慢性腎臟病的進展。5、能改善胰島素抵抗:高血壓患者中約有50%的患者有胰島素抵抗。研究表明:左旋氨氯地平對高血壓患者胰島素的敏感性具有增強作用,可改善原發性高血壓患者的胰島素抵抗。★本回答有幫助,請點贊支持!

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