瑞舒伐他汀有哪些功效?-舒伐

          對(duì)于有高血脂問(wèn)題,有需要服藥控制的朋友,他汀類(lèi)藥物一定不會(huì)陌生,目前為止,雖然他汀類(lèi)藥物在長(zhǎng)期應(yīng)用過(guò)程中,可能會(huì)出現(xiàn)這樣那樣的副作用,但對(duì)于控制血脂,減少心腦血管疾病風(fēng)險(xiǎn)來(lái)說(shuō),他汀類(lèi)藥物還是療效最明確,應(yīng)用最廣泛的降脂藥,瑞舒伐他汀就是他汀藥物家族中較新型的藥物之一,今天來(lái)和大家1. 注意高血脂的生活控制——本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制的血脂異常2. 注意藥物的血脂調(diào)節(jié)效果監(jiān)測(cè)——3. 注意藥物可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)——4. 注意控制和調(diào)節(jié)服藥劑量——

          他汀類(lèi)藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度,都與用藥劑量密切相關(guān),因此,在控制血脂達(dá)標(biāo)的基礎(chǔ)上,盡量選擇低劑量服用,是減少藥物不良反應(yīng)的好辦法。舉個(gè)例子來(lái)說(shuō),比如說(shuō)有朋友服用瑞舒伐他汀20mg日劑量,服用三個(gè)月后,各個(gè)血脂指標(biāo)已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于預(yù)期的控制目標(biāo),那么在加強(qiáng)生活控制的同時(shí),選擇10mg 的劑量服用,就是很好的選擇。

          另外,對(duì)于服用瑞舒伐他汀出現(xiàn)不良反應(yīng),身體不耐受的情況,而減量服用藥物又不能控制血脂達(dá)標(biāo)的朋友,可以考慮減量服用瑞舒伐他汀,同時(shí)加服其他降脂藥,如依折麥布,普羅布考等,聯(lián)合應(yīng)用控制血脂,能夠很好的提高用藥依從性,又能控制血脂達(dá)標(biāo)。

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          目前,國(guó)內(nèi)外專(zhuān)家已經(jīng)達(dá)成共識(shí),他汀類(lèi)藥物是預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病一級(jí)預(yù)防和二級(jí)預(yù)防的重要藥物。具有應(yīng)用指征的患者服用他汀類(lèi)藥物可以有效減少心血管疾病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。他汀類(lèi)藥物的心血管獲益主要來(lái)自于降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C),羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG CoA)是膽固瑞舒伐他汀為目前臨床常用的7種他汀最強(qiáng)者。瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的降低甘油三酯的效果也比其他他汀類(lèi)藥物強(qiáng)(降低14%-33%)。瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的降甘油三酯作用具有劑量依賴(lài)性,即隨著劑量增加,降低甘油三酯作用增強(qiáng)。劑量不宜過(guò)大(最大劑量為40mg,亞洲人群不超過(guò)20mg),避免發(fā)生毒性反應(yīng)。

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          瑞舒伐他汀是廣泛應(yīng)用于臨床的一種優(yōu)質(zhì)的他汀類(lèi)藥物。瑞舒伐他汀進(jìn)入臨床后以其優(yōu)質(zhì)的藥物效果獲得了醫(yī)生和患者的一致認(rèn)可。下面張大夫來(lái)介紹一下瑞舒伐他汀。

          瑞舒伐他汀于2002年在荷蘭首先上市, 2003年8月獲美國(guó)食品及藥物管理局(FDA)批準(zhǔn), 是自上世紀(jì)八十年代以來(lái)進(jìn)入市場(chǎng)的第7種他汀類(lèi)藥物, 瑞舒伐他汀的原研公司是英國(guó)的阿斯利康公司,商品名為可定,因其用量少、降脂作用強(qiáng),被稱(chēng)為強(qiáng)效血脂調(diào)節(jié)藥。下面跟大家說(shuō)說(shuō)瑞舒伐他汀已被明確的作用。

          1、強(qiáng)效降脂

          STELLAR研究是迄今為止全球范圍內(nèi)最大的一項(xiàng)關(guān)于各種他汀療效的研究。這個(gè)研究比較了辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等不同他汀的療效。經(jīng)過(guò)多年的研究顯示,瑞舒伐他汀(10 ~ 40 mg/d)治療可使低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低55% ~ 65% ,而相應(yīng)的幅度在阿托伐他汀(10 ~ 80 mg/d)為40% ~50% , 在辛伐他汀(10 ~ 80 mg/d)為30% ~ 40% , 在普伐他汀(10 ~ 40 mg/d)為20% ~ 30%。該研究還發(fā)現(xiàn), 無(wú)論患者的基礎(chǔ)血脂水平如何, 瑞舒伐他汀治療可使90%左右的患者低密度脂蛋白水平達(dá)標(biāo)(LDL-C<100 mg/dl), 其達(dá)標(biāo)率明顯高于其他他汀類(lèi)藥物。可以說(shuō)瑞舒伐他汀強(qiáng)效降脂的名聲很大程度上來(lái)自于這個(gè)研究。這個(gè)研究還發(fā)現(xiàn)口服瑞舒伐他汀可以明顯改善甘油三酯的水平。

          2、抗炎、抗氧化

          很多研究顯示瑞舒伐他汀可降低諸多炎癥因子的水平,比如說(shuō)γ-干擾素(IFN-γ)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、白細(xì)胞介素-6(IL-6)等等。近年來(lái)很多研究都發(fā)現(xiàn),動(dòng)脈粥樣硬化的病理表現(xiàn)具有炎癥病理的基本表現(xiàn)形式:變質(zhì)、滲出和增生。其形成過(guò)程符合慢性炎癥性疾病的疾病過(guò)程。隨著炎癥細(xì)胞和炎癥介質(zhì)的不斷檢出,動(dòng)脈粥樣硬化不再被認(rèn)為是單純的動(dòng)脈壁脂質(zhì)堆積的疾病,而是進(jìn)展性炎癥反應(yīng)。因此,很多學(xué)者都認(rèn)為\"動(dòng)脈粥樣硬化是一種炎癥性疾病\"。而瑞舒伐他汀的抗炎、抗氧化作用正可以控制動(dòng)脈粥樣硬化的炎癥表達(dá)。(張大夫特別提示:此處的炎癥并非細(xì)菌感染,無(wú)需使用抗生素。)

          3、免疫調(diào)節(jié)

          國(guó)內(nèi)外很多研究都發(fā)現(xiàn)瑞舒伐他汀可以對(duì)氧化低密度脂蛋白自身抗體進(jìn)行調(diào)節(jié)。通過(guò)這種對(duì)于低密度脂蛋白自身抗體的調(diào)節(jié)達(dá)到降低低密度脂蛋白危害性的目的。而低密度脂蛋白正是動(dòng)脈粥樣硬化的元兇,所以,瑞舒伐他汀對(duì)于免疫調(diào)節(jié)的作用可以有效控制動(dòng)脈粥樣硬化性病變的進(jìn)展。

          4、逆轉(zhuǎn)斑塊

          瑞舒伐他汀除了有強(qiáng)效的調(diào)脂作用外, 眾所周知的是它還可以逆轉(zhuǎn)動(dòng)脈粥樣斑塊。2006年公布的ASTEROID研究是全球范圍內(nèi)首個(gè)證實(shí)他汀類(lèi)藥物治療能使冠狀動(dòng)脈粥樣硬化逆轉(zhuǎn)的臨床研究, 在它之后隨之而出的一些其他的臨床試驗(yàn)也正是瑞舒伐他汀可以逆轉(zhuǎn)斑塊。在這里張大夫要特別提醒的是,采用現(xiàn)有瑞舒伐他汀治療方案只能說(shuō)是阻止和延緩已出現(xiàn)的冠狀動(dòng)脈粥樣硬化斑塊進(jìn)展,還無(wú)法從根本上解決動(dòng)脈粥樣斑塊這個(gè)問(wèn)題。

          5、副作用是否更大?

          各種臨床研究顯示:瑞舒伐他汀無(wú)論是在肌肉、肝臟和腎臟的耐受性和安全性都與目前上市的其他他汀類(lèi)藥物相似。同時(shí)瑞舒伐他汀具有親水性, 不通過(guò)肝臟的CYP450酶代謝(很多藥物經(jīng)過(guò)此酶代謝), 絕大部分以原形通過(guò)腎和腸道代謝。因此,與其他常用的心血管藥物聯(lián)用時(shí),最不容易產(chǎn)生相互作用。

          這是我關(guān)于瑞舒伐他汀的簡(jiǎn)單介紹,希望對(duì)大家有所幫助。

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          他汀類(lèi)藥物是廣泛應(yīng)用于臨床的一類(lèi)重要的血脂調(diào)節(jié)藥,目前常用品種有洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。瑞舒伐他汀是 20 世紀(jì) 80 年代末期合成并篩選的一種他汀類(lèi)藥物,能夠有效的降低血漿中低密度脂蛋白(LDL),同時(shí)降低甘油三酯(TG)含量,并且能增加高密度脂蛋白(HDL)含量,是目前他汀類(lèi)藥物中降脂活性最強(qiáng)的他汀類(lèi)藥物。

          瑞舒伐他汀是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥或混合型血脂異常癥,也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。

          除了上述調(diào)脂作用,瑞舒伐他汀還具有逆轉(zhuǎn)和穩(wěn)定動(dòng)脈粥樣硬化斑塊作用,抗炎作用和抗氧化作用,有研究表明瑞舒伐他汀還能改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能、抗血小板聚集,減少血栓形成等。目前,多項(xiàng)研究結(jié)果顯示,較之阿托伐他汀、辛伐他汀及氟伐他汀等,瑞舒伐他汀能更大程度的降低心血管不良事件的發(fā)生率。總之,瑞舒伐他汀作為一種強(qiáng)效的他汀類(lèi)藥物,不僅強(qiáng)效降脂,還具有逆轉(zhuǎn)斑塊、抗炎、改善內(nèi)皮等功能,它在心血管疾病治療中的效果已得到肯定,無(wú)疑是心血管疾病治療中頗具應(yīng)用前景的新型藥物。

          但臨床應(yīng)用該藥物時(shí),應(yīng)注意本品禁用于:(1)活動(dòng)性肝病患者,包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)3倍的正常值上限(ULN)的患者。(2) 嚴(yán)重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30 ml/min)。(3)肌病患者。(4)同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。(5)妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。另外本品常用劑量為一日10mg,每日最大劑量為20mg,本品可在一天中任何時(shí)候給藥,可在進(jìn)食或空腹時(shí)服用。輕度和中度腎功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量,禁用于患有活動(dòng)性肝病的患者。

          參考文獻(xiàn):

          孫梅.瑞舒伐他汀的臨床應(yīng)用[J].首都食品與醫(yī)藥,2016,23(08):74-75.

          李君梅,喬山.瑞舒伐他汀的藥理作用與臨床應(yīng)用[J].世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘,2017,17(60):114-119.

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          瑞舒伐他汀作為他汀藥物的第三代藥物,相對(duì)副作用小,降脂效果強(qiáng),穩(wěn)定斑塊作用肯定,被越來(lái)越多朋友熟知,但服用他汀一定要了解他汀的副作用!

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          瑞舒伐他汀作為降高膽固醇血癥的藥,主要通過(guò)抑制HMG-CoA還原酶而發(fā)揮作用,這是其降血脂主要機(jī)制。

          從上可見(jiàn),瑞舒伐他汀顯著降低死亡、腦卒中以及心血管事件風(fēng)險(xiǎn),使得ACS、老年人、糖尿病、高血壓患者從中受益,最后以大劑量強(qiáng)化降脂甚至逆轉(zhuǎn)斑塊!

          我們?cè)賹⑷鹗娣ニ∨c其他種類(lèi)的他汀類(lèi)藥物比較。他汀類(lèi)常用的三種藥:瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀。降低LDL-C水平30%~40%所需劑量,三者分別是5mg、10mg、20mg。可見(jiàn),瑞舒伐他汀降血脂所需劑量最小;同樣,降低總膽固醇(TC)32%,三者分別是5mg、20mg、40mg。不得不說(shuō),各類(lèi)他汀類(lèi)藥物中,瑞舒伐他汀所需劑量最小,療效最佳,可以很好的克服患者的不依從性。

          但是,即使是使如此多心腦血管病、糖尿病患者受益的藥,也有副作用。就簡(jiǎn)要介紹下:1、肝臟毒性,因此服藥前應(yīng)該積極檢測(cè)肝酶,并且服藥期間定期復(fù)查,若服藥時(shí)出現(xiàn)乏力、納差、上腹部不適、黃疸等,應(yīng)積極治療;2、增加糖尿病風(fēng)險(xiǎn),服用他汀類(lèi)可升高血糖和糖化血紅蛋白,但即使是糖尿病患者也需要規(guī)律服用,畢竟獲益巨大;3、肌肉毒性,若引起肌痛、肌炎等,需要迅速治療;4、罕見(jiàn)的對(duì)認(rèn)知的影響,畢竟甲羥戊酸維持大腦正常功能。但是現(xiàn)階段沒(méi)有很好的證據(jù)。

          通過(guò)以上的介紹,相信大家對(duì)瑞舒伐他汀有了一定的了解。

          本期答主:王逸程 醫(yī)學(xué)碩士

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          其實(shí),他汀藥物的療效并不止于降脂,它還有著穩(wěn)定斑塊、抗炎、抗氧化、免疫調(diào)節(jié)的功效,更重要的是,近些年來(lái)國(guó)內(nèi)外對(duì)瑞舒伐他汀的多次試驗(yàn)研究證實(shí),該藥有著逆轉(zhuǎn)動(dòng)脈斑塊的特殊作用,雖然不能將斑塊徹底清除,但卻可以有效的延緩甚至阻止動(dòng)脈粥樣斑塊的進(jìn)展程度,從而達(dá)到預(yù)防和治療疾病的目的;

          還有一些情況需要特別注意,該藥與其它他汀有著近乎一樣的副作用,比如高血糖、肌損害等,所以,時(shí)常監(jiān)測(cè)自身血糖、血脂和肌酸激酶的水平是很重要的,至于肝臟損害性,因?yàn)槿鹗娣ニ儆谒苄运。瑤缀醪唤?jīng)過(guò)肝臟代謝,所以對(duì)肝臟的影響也就小了很多;希望上述內(nèi)容對(duì)您有所幫助!

          以上內(nèi)容僅供參考!

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          首先瑞舒伐他丁是一種降膽固醇的藥物,也可用于預(yù)防心血管疾病,主要作用于肝臟,通過(guò)一些列轉(zhuǎn)運(yùn)及抑制還原酶,增加肝臟低密度脂蛋白細(xì)胞表面受體,促進(jìn)低密度脂蛋白的分解吸收,從而抑制低密度脂蛋白的合成,才起到降低膽固醇的作用。

          下邊僵小醫(yī)為大家一一解析瑞舒伐他丁有那些功效!

          1、降血脂的作用,是目前臨床應(yīng)用比較廣的一種藥物,主要是通過(guò)各種途徑分解低密度脂蛋白,并且促進(jìn)吸收,降低血液中的低密度脂蛋白的數(shù)量,起到降血脂的作用。

          2、抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用,瑞舒伐他丁也是預(yù)防心腦血管疾病的一種藥物,主要是降低血脂,減少脂肪在血管內(nèi)的推積,而且還能抑制血管平滑肌細(xì)胞的增生,促進(jìn)泡沫細(xì)胞凋亡,從而延遲動(dòng)脈硬化速度及穩(wěn)定動(dòng)脈斑塊的作用。

          3、降低膽固醇的作用,而肝膽固醇卻是血膽固醇的主要成分,而本藥物主要是作用于肝臟部位,抑制肝細(xì)胞膽固醇的合成,從而起到較低膽固醇的作用。

          因此瑞舒伐他丁主要用于高膽固醇血癥及心腦血管疾病的預(yù)防。

          關(guān)注僵小醫(yī)。為大家?guī)?lái)更多健康知識(shí),謝謝!

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          瑞舒伐他汀屬于他汀類(lèi)降脂藥,臨床上主要用于混合型血脂異常癥,原發(fā)性高膽固醇血癥,純合子家族性高膽固醇血癥。

          瑞舒伐他汀除了能夠防治血脂異常及其相關(guān)的疾病以外,還具有以下與非降脂作用有關(guān)的臨床功效。

          1.保護(hù)和改善血管內(nèi)皮功能

          通過(guò)增加NO生物活性、降低內(nèi)皮素-1合成、抗氧化作用等發(fā)揮保護(hù)和改善血管內(nèi)皮功能的作用,從而有利于防止動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生發(fā)展。

          2.對(duì)心肌結(jié)構(gòu)及心室重構(gòu)影響

          長(zhǎng)期服用瑞舒伐他汀可明顯減輕心肌肥厚,減少心肌纖維化,顯著改善心功能。

          3.對(duì)腎臟的保護(hù)作用

          瑞舒伐他汀通過(guò)抗細(xì)胞增值、免疫調(diào)節(jié)作用等發(fā)揮對(duì)腎臟的保護(hù)作用。可提高血液透析和腹膜透析等腎病患者的生存率。

          4.神經(jīng)保護(hù)作用

          瑞舒伐他汀具有神經(jīng)保護(hù)作用,可用于治療多發(fā)性硬化、缺血性腦卒中及癡呆等神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療。

          5.對(duì)呼吸器官的保護(hù)作用

          可通過(guò)對(duì)肺血管內(nèi)皮功能的調(diào)節(jié)、免疫調(diào)節(jié)和直接的抗炎作用、對(duì)肺血管平滑肌細(xì)胞周期及細(xì)胞凋亡的調(diào)控等多種作用機(jī)制而保護(hù)呼吸器官。

          6.抗炎作用

          他汀類(lèi)藥物能夠抑制許多炎癥因子的表達(dá)和降低許多血清炎癥標(biāo)志物,對(duì)炎癥的過(guò)程存在多種抑制作用。

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