
阿司匹林和氯吡格雷是臨床上使用最廣泛的兩種抗血小板藥物,也稱為血小板聚集抑制劑,它們有不同的作用機制,阿司匹林主要通過抑制環氧合酶-1的活性,干擾前列腺素的生物合成,從而減少血小板血栓素A2的生成,發揮抗血小板作用,而氯吡格雷主要通過選擇性抑制二磷酸腺苷(ADP)與血小板受體結合
阿司匹林和氯吡格雷是臨床上使用最廣泛的兩種抗血小板藥物,也稱為血小板聚集抑制劑,它們有不同的作用機制,阿司匹林主要通過抑制環氧合酶-1的活性,干擾前列腺素的生物合成,從而減少血小板血栓素A2的生成,發揮抗血小板作用,而氯吡格雷主要通過選擇性抑制二磷酸腺苷(ADP)與血小板受體結合,從而抑制血小板活化,發揮抗血小板作用,兩種藥物在臨床上主要用于預防動脈粥樣硬化血栓形成事件,如心肌梗死、腦卒中、頸動脈斑塊等。
在臨床療效方面,氯吡格雷與血小板的結合是不可逆的,暴露于氯吡格雷的血小板的壽命顯著縮短,需要很長時間(大約5天)才能恢復正常功能,因此,氯吡格雷的抗血小板療效要略優于阿司匹林。
在適應癥方面,阿司匹林既可以預防具有早發心腦血管病家族史、糖尿病、高膽固醇血癥、高血壓、肥胖、吸煙者、男性超過50歲或女性絕經后等高危因素者發生心肌梗死和腦卒中的風險,又可以預防心肌梗死和腦卒中的復發,而氯吡格雷只能用于預防近期心肌梗死、腦卒中、外周動脈性疾病和急性冠脈綜合征的復發,因此,阿司匹林的適應癥更加廣泛。
在不良反應方面,阿司匹林在局部可直接刺激消化道黏膜,破壞胃黏膜保護屏障,進而損傷胃黏膜,此外,前列腺素可調控胃腸道血流和黏膜功能,阿司匹林還可抑制前列腺素的合成,從而導致胃黏膜損傷,這也是阿司匹林損傷胃黏膜的主要機制。與阿司匹林不同,氯吡格雷不能直接損傷消化道黏膜,但是氯吡格雷可阻礙新生血管生成,影響潰瘍愈合,可加重已存在的胃黏膜損傷,因此,長期用藥,氯吡格雷的安全性更好。
在循證證據方面,阿司匹林延用至今已有將近50年的歷史,有大量的臨床研究證實了它在預防動脈血栓事件中的有效性,臨床使用可謂有理有據,而氯吡格雷上市只有20年,循證證據不如阿司匹林充分。
那么在臨床使用時,這兩種藥物我們應該如何選擇呢?答案毋庸置疑,當然首選阿司匹林,阿司匹林的循證證據近乎完美,而且有當仁不讓的價格優勢,長期服用不僅預防血栓效果卓越,而且可節省醫療開支,對阿司匹林有禁忌者,如阿司匹林過敏、有活動性潰瘍出血等,或者不能耐受阿司匹林者,如吃阿司匹林出現無法耐受的胃腸道反應,才需要使用氯吡格雷替代。
參考文獻:
阿司匹林腸溶片說明書
氯吡格雷片說明書
中國卒中一級預防指南( 2010)
抗血小板藥物消化道損傷的預防和治療中國專家共識(2012更新版)
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阿司匹林和氯吡格雷是很常見的抗血小板藥物,作為一類需要長期服用的藥物,兩者價格相差比較大。很多患者以為氯吡格雷比阿司匹林的價格貴,就認為氯吡格雷比阿司匹林要好得多,但藥物的好壞不能單純依靠價格來評定。那么到底是阿司匹林好還是氯吡格雷更好呢?患者在實際生活中應該如何選擇呢?阿司匹林
阿司匹林和氯吡格雷是很常見的抗血小板藥物,作為一類需要長期服用的藥物,兩者價格相差比較大。很多患者以為氯吡格雷比阿司匹林的價格貴,就認為氯吡格雷比阿司匹林要好得多,但藥物的好壞不能單純依靠價格來評定。那么到底是阿司匹林好還是氯吡格雷更好呢?患者在實際生活中應該如何選擇呢?
阿司匹林和氯吡格雷哪個藥比較好?
藥物問世時間:阿司匹林已經出現100多年了,被應用于心血管疾病領域也已經50多年;而氯吡格雷則是一位年輕的“小老弟”,上市只有20年左右。
藥效和作用機制:阿司匹林主要是通過抑制環氧合酶-1的活性,來進一步抑制血小板血栓素A2,從而發揮抗血小板凝集的藥效的;氯吡格雷則是選擇性抑制二磷酸腺苷與血小板結合,抑制血小板活化來抗血小板的。
藥物的適應癥:阿司匹林和氯吡格雷被廣泛用于治療缺血性心腦血管疾病,可用于治療腦梗、心梗、冠心病、心梗支架后以及急性冠脈綜合征等疾病的治療。此外,對于具有心腦血管疾病的高危人群,也可服用阿司匹林來提前預防,抑制病情的發展,但氯吡格雷只能應用于已經明確確診的心腦血管疾病。從這個方面來說,阿司匹林的適應癥更廣泛。
藥物的不良反應:服用阿司匹林的副作用就是有較高的出血風險,尤其是年齡較長的患者以及有明確消化道出血的患者,有一定的可能會引起腦出血等嚴重的出血事件。氯吡格雷則容易導致服用者出現鼻出血、胃腸道出血、腹瀉、消化不良等反應。相對來說,氯吡格雷的不良反應更少、更輕,安全性要相對高一點。
阿司匹林和氯吡格雷該怎么選?
1、對于沒有患心腦血管疾病,但具備心腦血管疾病發病的高危因素的人群,可以選擇阿司匹林;
2、對于已經確診的冠心病患者來說,首選阿司匹林來治療,如果服用阿司匹林不耐受或者有使用禁忌癥的話,可考慮服用氯吡格雷。
3、對于患有不穩定性心絞痛、急性心梗的患者,則建議選擇氯吡格雷;
4、如果是支架后接受抗凝治療的話,必須將阿司匹林與氯吡格雷聯合服用。
當然,具體藥物的選擇需要專業醫生來根據患者的實際情況判定,一般情況下臨床會首選阿司匹林,因為阿司匹林的臨床應用時間長、藥物的作用證據更充分,目前其他的抗凝藥是無法替代阿司匹林的“老大”地位的。
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在抗血小板預防血栓,心血管疾病預防方面,阿司匹林和氯吡格雷這2個藥物可以說是大家最耳熟能詳,也是應用最廣泛的兩個藥物了。很多朋友不知道這2個藥物到底哪個更好,又該如何選擇。今天就來和大家一起探討一下這兩個藥物。
阿司匹林和氯吡格雷,抗血小板凝集作用機理有差異
這類藥物之所以在心血管領域廣泛應用,主要發揮的是這類藥物的抗血小板聚集作用,當血管內的斑塊出現破裂,引起體內的凝血機制被激活,血小板出現聚集時,這類抗血小板藥物就會發揮作用,減少血小板聚集帶來的血栓風險。因此,在心血管疾病預防方面,阿司匹林,氯吡格雷等這類抗血小板藥物是很常見的基礎藥物。
阿司匹林和氯吡格雷都有抗血小板聚集的作用,但其作用機理卻并不相同。阿司匹林屬于非甾體抗炎藥物,主要是通過抑制血栓素A2的生成來減少血小板的聚集反應;而氯吡格雷這屬于噻吩吡啶類抗血小板藥物,它本身沒有藥物活性,而是要經過肝臟的肝藥酶代謝后,才會形成具有抗血小板活性的藥物,通過與導致血小板聚集的受體高選擇性結合,從而達到抵抗血小板聚集,減少血栓風險的作用。
總而言之,這2個藥物雖然都有抗血小板聚集的作用,但其作用機理個不相同,分別從不同的方面來抵抗血小板的聚集,減少血栓的形成風險。因此,在某些心血管疾病術后的抗血小板治療上,醫生會根據情況,采取2種藥物合用的“雙抗”療法,來減少心血管疾病的二次發作風險。很多在同時服用2種藥物的朋友,不知道是否這2個藥物都要一直服用,但一般情況下,雙抗療法是沒必要一直服藥下去的,一般推薦2種藥物同時服藥1年到1年半左右后,可以就醫診察,根據情況,停服其中一種藥物,而只保留一種抗血小板藥物預防心血管疾病風險。
阿司匹林和氯吡格雷,都有導致出血的風險
在給大家科普長期服用阿司匹林要注意出血風險的時候,很多朋友就會問:是不是換成氯吡格雷就好了?其實這是一種錯誤的認識,這2種藥物導致出血的風險,主要還是來自于其自身的藥理作用,具有抵抗血小板的作用。血小板是傷口出血的重要凝血物質,只要藥物有抵抗血小板聚集的作用,服藥期間的出血風險就比不服用此類藥物大。
從胃黏膜刺激性來說,阿司匹林因為藥物本身以及藥物藥理作用導致的胃黏膜健康受損,而出現胃出血的風險更大,而氯吡格雷則對胃黏膜沒有刺激性,但如果本身有胃黏膜出血風險的朋友來說,氯吡格雷的抗血小板作用同樣也有導致胃黏膜出血的風險,因此,不論是服用阿司匹林,還是氯吡格雷,都應該注意藥物可能帶來的出血風險,這種出血風險也不僅僅限于胃出血,其他的皮下出血,牙齦出血,腦出血等方面方面的風險,也要注意評估和預防。
阿司匹林和氯吡格雷,一二級預防應用各不同
實際上,在已有心血管疾病問題,預防心血管疾病二次發作的二級預防方面,這2個藥物都是可以選擇的藥物。阿司匹林用藥成本低,氯吡格雷用藥成本則高一些,阿司匹林有胃刺激性,而氯吡格雷沒有胃刺激性,從抗血小板聚集,預防心血管疾病方面,2個藥物也都是很好的心血管預防藥物,因此,在心血管疾病的二級預防上,可以結合自身情況,請醫生做好評估后選擇使用。
在尚未發作心血管疾病,但未來10年心血管疾病發作風險超過10%的心血管高危風險患者身上,通常如果需要進行心血管疾病的一級預防,一般都會推薦阿司匹林,其主要原因也并非阿司匹林更好,主要還是考慮用藥的經濟性,還有就是阿司匹林的一級預防臨床數據較多較完善。但近些年來,對于服用阿司匹林進行心血管疾病的一級預防的爭議也越來越多,很多研究已經開始認為,服用阿司匹林進行心血管疾病的一級預防,其心血管獲益,并不比起導致出血的風險大,因此,在心血管疾病的一級預防方面,是否需要長期服用阿司匹林,還是應該經過嚴格的出血風險評估后確定,如果是心血管疾病風險高(超過15%),而又低出血風險,或者是已經長期服用阿司匹林(10年以上)而沒有發生安全性問題的,推薦可以服用阿司匹林進行心血管疾病的一級預防,其他情況下,應慎用或不用。
服用氯吡格雷要注意基因多態性和同服其他藥物對藥效的影響
前面我們也已經說到,氯吡格雷藥物本身沒有藥理活性,而是要經過肝藥酶的代謝后才能形成活性物質,具有抗血小板聚集防血栓的藥理作用。因此,對于服用氯吡格雷來說,有一部分朋友的這部分肝藥酶屬于慢代謝型,因此,在服用氯吡格雷時,就會導致其藥效較差,抗血小板防血栓作用不明顯等方面的問題,這種情況,我們稱之為“氯吡格雷抵抗”,根據各種臨床數據統計,氯吡格雷抵抗的發生率在4~30%左右,之所以有這么大的差異,主要是目前還沒有一個公認的診斷指標來確認氯吡格雷抵抗的問題。但通常我們認為,肝藥酶慢代謝型的患者,服用氯吡格雷,更容易出現抵抗問題,而有些藥物在代謝過程中會占用這部分肝藥酶的作用,也會導致氯吡格雷的藥效受到影響,如我們常常與抗血小板藥物同服的奧美拉唑就是其中的一個,因此,在服用氯吡格雷時,如果需要保護胃黏膜,應該盡量的避免服用會影響其藥效的奧美拉唑等藥物。
在發生藥物抵抗,和藥物相互作用影響藥效方面,阿司匹林的發生率都相對少一些,但長期應用低劑量的阿司匹林,對于高尿酸的朋友往往會產生不良影響,使尿酸進一步升高,引起痛風及其他健康風險。
通過上述幾個方面的介紹大家可以看出,這2個藥物,作用機理不同,應用的領域也有所差異,在長期服用的注意事項上,也各有差異,另外,又要經濟性,有效性上,也更是會有很大的個性化差異,因此,哪個更好,應該選哪個這樣的問題,還是要具體情況具體分析。比如說,不差錢,而有高尿酸的朋友,不妨選擇氯吡格雷長期服用;而如果需要考慮用藥經濟性,而又確實進行抗血小板預防的朋友,或者有明確氯吡格雷抵抗的朋友,需要服用長期服用奧美拉唑的朋友,那么不妨選擇物美價廉的阿司匹林,就是更好的選擇。
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阿司匹林與氯吡格雷同屬于抗血小板聚集的藥物,很多病人都很納悶,為什么有的人在使用阿司匹林,而其他人卻使用氯吡格雷,甚至有的人聯用這兩樣藥。接下來,我將為廣大朋友解惑:針對這兩種藥物,怎么選擇,什么時候使用雙抗。
使用阿司匹林或氯吡格雷的目的是抗血小板聚集,預防血栓形成,常用于心腦血管疾病患者,預防腦梗塞、心肌梗死的發生。針對這兩種藥物,從價格上來講,大部分患者都能接受阿司匹林,而氯吡格雷價格稍貴;其次,從不良反應來講,阿司匹林對胃腸道的刺激更大,如胃黏膜損傷,上消化道出血等,但隨著阿司匹林腸溶片的推廣,消化道不良反應較普通劑型的阿司匹林明顯減少,而氯吡格雷對胃腸道的刺激則相對較小;如果同時合并高尿酸血癥或者痛風,這時選藥要慎重了,阿司匹林可使血尿酸升高,而氯吡格雷對尿酸的影響很小。所以,綜合各方面考慮,針對心腦血管疾病患者,如果沒有禁忌癥,優先選擇阿司匹林,且最好選用阿司匹林腸溶片,以減少胃腸道刺激;如果對阿司匹林不耐受的患者,可選用氯吡格雷。
部分病人同時使用這兩種藥,是什么原因?
同時使用阿司匹林和氯吡格雷的目的是為了強化抗血小板治療,主要針對血栓風險大的病人。由于這兩種藥的作用機制不同,可通過不同的作用靶點加強抗血小板聚集,預防血栓形成,常用于小卒中(如TIA)、急性冠脈綜合征、支架植入術后等患者。
需要注意的是,無論阿司匹林,還是氯吡格雷都會引起出血,且各自都有不少禁忌癥,建議在醫生指導下用藥,不要擅自換藥或調整劑量。
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總結:阿司匹林和氯吡格雷的對人體的最終結局相差不大,一般都用阿司匹林,當阿司匹林應用禁忌、副反應較大及治療效果差時,氯吡格雷可替代阿司匹林。具體應用根據個體而定,一定要謹遵醫囑。
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國內運用最多的可能還是阿司匹林。
這兩種藥物作用機制不同,根據我國國人體質,存在氯吡格雷抵抗人群的明顯高于阿司匹林,當出現氯吡格雷抵抗就說明藥物代謝不好,藥物抗血小板效果就不好,治療或者預防心腦血管病的作用就很弱很弱,所以我們國家大多選用藥物抵抗幾率小的阿司匹林。
但是阿司匹林也有一個缺點,它是一類非甾體類藥物,容易出現胃粘膜刺激癥狀,胃酸分泌過多甚至胃潰瘍,這也是為什么有的人吃阿司匹林會出現胃不舒服,所以有時會讓患者和泮托拉唑這一護胃藥一塊服用,盡可能減少胃腸道反應。雖然現在使用的腸溶片能夠減少胃部刺激,但是還是有人會出現此類癥狀。這個時候可能吃氯吡格雷就會好一些。
此外,這類藥物還包括雙嘧達莫、替格瑞洛等等。
就阿司匹林和氯吡格雷來講,如果可以胃腸道耐受就選擇阿司匹林,畢竟經濟實惠、作用還好。如果出現不耐受的情況,可能就需要服用氯吡格雷或者其他抗血小板藥物。[來看我][來看我][來看我][來看我][V5][V5][V5]
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阿司匹林是最常見的心血管藥物,也被稱作心血管患者的神藥,是一線首選。在臨床上,也基本是第一選擇,而在阿司匹林不耐受的情況下,會選擇氯吡格雷。在一些治療情況下,是需要進行雙抗治療的,即同時服用這兩種藥。具體的用藥情況,還要根據每個人的身體情況而定,所以謹遵醫囑,是明智選擇。
腦梗死的發病率和致死率極高,其病因動脈粥樣硬化性腦血栓形成。抗血小板治療是腦梗死急性期及二級預防的重要環節。阿司匹林使腦卒中的發生風險降低了17%,而阿司匹林和氯吡格雷是在臨床應用最為廣泛的抗血小板藥物。
一、阿司匹林
對于心血管疾病防重于治。阿司匹林作為經典的抗血小板藥物,在心血管疾病一、二級預防中發揮著舉足輕重的作用。
阿司匹林治療在增加獲益的同時亦會帶來一定的風險,選擇合適的劑量使獲益最大化且風險最低是阿司匹林正確應用的前提。阿司匹林長期使用的最低安全有效劑量為75~150mg/d,高劑量阿司匹林的胃腸道毒性更大,出血風險更高,75~150mg/d阿司匹林用于長期治療時需符合“療效最大、毒性最小”的原則。
二、氯吡格雷
2001年,氯吡格雷獲批在我國上市,與阿司匹林雙抗治療,解決了支架植入后引起的急性血栓問題。氯吡格雷易于吸收、起效快,可用于急性心肌梗死、腦卒中、周圍動脈病變患者,以腦卒中風險。
兩種藥物,有哪些注意事項?
阿司匹林抵抗和氯吡格雷抵抗
臨床抵抗:患者在規律服用治療劑量的抗血小板藥物后出現新的血管事件;實驗室抵抗:通過實驗室測定發現抗血小板藥物并未有效抑制血小板聚集。
藥物依從性
在導致阿司匹林抵抗和氯吡格雷抵抗的諸多因素中,藥物依從性差是最為重要的因素。阿司匹林依從性差可使患者心臟事件風險增加3倍。
確保依從性、確保最佳劑量和藥物劑型、評估可能的藥物相互作用,都是用藥過程中,需要特別注意的。