功效更好?可以分析一下嗎?.png)
厄貝沙坦和纈沙坦,哪個(gè)功效更好呢?作為臨床藥師,我從藥物特點(diǎn)和臨床應(yīng)用兩方面來(lái)講講降壓藥厄貝沙坦和纈沙坦,有什么區(qū)別?該如何選擇?同類藥物的選擇可能是廣大高血壓朋友最關(guān)心,最糾結(jié)的事了,看起來(lái)都差不多,可能真不知道用哪一種更好?其實(shí)二者還是有一些細(xì)微的差別的,我們更應(yīng)該看到二者對(duì)靶器官保護(hù)的側(cè)重點(diǎn)。
首先,厄貝沙坦和纈沙坦都屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要的降壓機(jī)制是一樣的,都是通過拮抗血管緊張素Ⅱ與血管緊張素Ⅱ1型受體的結(jié)合,從而抑制血管緊張素Ⅱ收縮血管、促進(jìn)血管增生和動(dòng)脈粥樣硬化、促進(jìn)心肌細(xì)胞增生和心室肥大、釋放醛固酮促進(jìn)水鈉潴留、減少腎血流量和減少鈉排泄等壞作用。
進(jìn)而降低血壓,減輕心臟后負(fù)荷,逆轉(zhuǎn)左心室肥厚,抑制血管壁增厚,抗動(dòng)脈粥樣硬化,保護(hù)心、腦、腎功能,預(yù)防和治療高血壓、中風(fēng)、心力衰竭、心肌梗死、腎衰竭等。
厄貝沙坦生物利用度為60%-80%,纈沙坦生物利用度為23%。厄貝沙坦和纈沙坦的起效時(shí)間一樣,都為2小時(shí),即服藥后2小時(shí)可看到降壓效果,都能在4-6小時(shí)達(dá)到最大降壓效果,降壓效果都能維持24小時(shí),即一天服用一次即可。
厄貝沙坦在體內(nèi)11-15小時(shí)后血藥濃度將下降一半,而纈沙坦則6-8小時(shí)血藥濃度就下降一半。厄貝沙坦和纈沙坦都主要通過肝臟以原型的形式從膽道排入腸道,80%左右以糞便的形式排出體外,其余部分通過腎臟排出。由此可以看出,二者對(duì)于腎功能不良的患者都是適用的,因?yàn)樗鼈冎饕ㄟ^肝臟排出,對(duì)腎臟的影響較小。
厄貝沙坦,原研藥為法國(guó)的賽洛菲制藥公司生產(chǎn)的,商品名為安博維。除了治療原發(fā)性高血壓外,還用于高血壓合并2型糖尿病腎病的治療。
大量循證醫(yī)學(xué)證據(jù)表明,厄貝沙坦能夠降低尿蛋白,增加肌酐清除率,減少腎損害,保護(hù)腎功能。在高血壓合并2型糖尿病患者中,初始劑量為150mg,并逐漸增加至300mg,作為治療腎病較好的維持劑量。更適合高血壓合并糖尿病腎病的患者。
纈沙坦,原研藥為瑞士諾華制藥公司生產(chǎn)的,商品名為代文。除了治療輕中度高血壓外,還用于高血壓合并心力衰竭、高血壓合并心肌梗死的患者,以降低心血管事件。沙坦類藥物,可以減輕全身血管阻力,降低心臟前負(fù)荷,增加心排血量,同時(shí)預(yù)防和逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)。
《心力衰竭合理用藥指南(第2版)》指出,纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦這3個(gè)沙坦,在有效降低心衰致死率和發(fā)病率的有關(guān)證據(jù)最為充分。這并不是說厄貝沙坦就沒有作用,而是說如果是高血壓伴有心衰、心梗的患者,厄貝沙坦和纈沙坦二選一時(shí),肯定選用循證醫(yī)學(xué)證據(jù)更為充分的纈沙坦。
總的來(lái)說,厄貝沙坦和纈沙坦,在藥物作用特點(diǎn)方面,包括降壓起效時(shí)間、維持時(shí)間、藥物代謝和排泄等方面幾乎都差不多,區(qū)別不大。二者在降壓強(qiáng)度方面也基本上一致。唯一區(qū)別的就是,如果是高血壓合并腎病、或者是高血壓合并2型糖尿病腎病、或者其他腎病時(shí),則優(yōu)先選用厄貝沙坦是更合適的。而如果是高血壓合并心力衰竭、高血壓合并心肌梗死、或高血壓合并其他心臟病的患者,選用纈沙坦更合適。
更多相關(guān)建議:
厄貝沙坦和纈沙坦,都是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB,“沙坦”類藥物),目前常用的一線降壓藥物。厄貝沙坦原研藥的名字叫“安博維”,加了利尿劑氫氯噻嗪的復(fù)方制劑叫“安博諾”;纈沙坦原研藥叫“代文”,加了氫氯噻嗪的叫“復(fù)代文”,仿制藥的名字就很多了。這兩種藥物的臨床療效除降壓之外還各有側(cè)重。有關(guān)兩種藥物的藥理作用和藥物代謝方面,很多藥學(xué)專家都已經(jīng)作了解答。作為臨床醫(yī)生,就從高血壓患者臨床選藥的角度談一談這兩種藥,主要是根據(jù)循證醫(yī)學(xué)的研究結(jié)果,可以更加有針對(duì)性地對(duì)患者個(gè)體化用藥。高血壓患者合并其他病情時(shí)的選擇。纈沙坦】 纈沙坦有針對(duì)心衰患者的臨床研究,結(jié)果證實(shí)纈沙坦對(duì)心力衰竭患者的治療有好處,可以改善心功能,降低心衰患者的病死率。因此,在高血壓合并心力衰竭,或者心肌梗死后、心力衰竭患者選用“沙坦”類藥時(shí),可以選用纈沙坦。現(xiàn)在還有纈沙坦和其他藥物合成的治療心力衰竭的新藥——“沙庫(kù)巴曲纈沙坦”(諾欣妥),已經(jīng)在臨床應(yīng)用。對(duì)心血管獲益的“沙坦”類藥物還有氯沙坦(左室肥厚)和替米沙坦(冠心病)、坎地沙坦。厄貝沙坦】 臨床研究證實(shí),厄貝沙坦在高血壓、或者高血壓合并糖尿病出現(xiàn)蛋白尿(微量白蛋白尿)的患者降低尿蛋白(微量白蛋白)作用較強(qiáng),一般用到300mg/日,可以明顯減少患者尿中的微量白蛋白。因此特別適用于高血壓合并微量白蛋白尿的患者、高血壓合并糖尿病患者,還適用于糖尿病腎病或其他腎臟病患者降低尿蛋白的治療。要知道,尿中微量白蛋白增高是高血壓、糖尿病患者早期腎損害的標(biāo)志,而腎損害的最終結(jié)果就是終末期腎病(尿毒癥),所以早期就要注意防治。降低尿蛋白比較好的“沙坦”類藥物還有氯沙坦鉀。降低高血壓患者腦卒中發(fā)生率中,“沙坦”類藥物優(yōu)于鈣拮抗劑(“地平”類)和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(“普利”類),其中厄貝沙坦治療組的腦卒中發(fā)生率相比其他沙坦為最低,其次為纈沙坦。
(圖片來(lái)源于網(wǎng)絡(luò))
更多相關(guān)建議:
這個(gè)問題提得好,提出了很多高血壓患者的心聲,是很多高血壓患者都想問的問題。今天張大夫就來(lái)給大家說一說這個(gè)話題,希望能夠幫到那些關(guān)心這個(gè)問題的人們。
首先說,無(wú)論是厄貝沙坦,還是纈沙坦,都是在我國(guó)使用非常多的兩種沙坦類藥物。這兩種降壓藥物其實(shí)都是沙坦類降壓藥,也就是醫(yī)學(xué)上所說的“ARB類降壓藥”。這類降壓藥這些年使用非常多,主要原因還是降壓效果好,同時(shí)兼具心腦腎的保護(hù)作用。其實(shí),還有一個(gè)原因很多人忽視了,那就是普利類降壓藥常常引起咳嗽這個(gè)副作用,所以因?yàn)檫@個(gè)不良反應(yīng),讓普利類降壓藥的近親沙坦類降壓藥越用越多。
那么,纈沙坦和厄貝沙坦到底是誰(shuí)更好呢?嚴(yán)格講,不同病情,不同患者,他們可能適應(yīng)不同的沙坦,也就是說有些人使用纈沙坦可能會(huì)更好,而有些人使用厄貝沙坦可能會(huì)更好,這個(gè)絕對(duì)是因人而異,不能一概而論。更通俗地講,也就是你吃著好的藥,別人吃著不一定好,每個(gè)人情況不同,可能用著比較合適的藥物也不同。但是,纈沙坦和厄貝沙坦之間的不同,我們可以給大家解釋一下。
纈沙坦吃進(jìn)人體后藥物達(dá)峰時(shí)間2小時(shí)左右,而藥物半衰期在9小時(shí)左右,最大劑量一天可以吃160mg,也就是80mg一粒的纈沙坦,最多一天可以吃兩粒。而厄貝沙坦吃進(jìn)人體后藥物達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)左右,而藥物半衰期在15小時(shí)左右,最大劑量一天可以吃300mg,也就是150mg一片的厄貝沙坦,最多一天可以吃兩粒。
下面我說說我自己的用藥感受,在臨床上如果按照80mg纈沙坦和150mg厄貝沙坦來(lái)比較,藥物降壓力度厄貝沙坦要更大一些,而纈沙坦的降壓力度更加溫和一些。而這種區(qū)別,就可以根據(jù)不同患者的情況給予不同的藥物,比如說有的人高血壓病情比較重,需要厄貝沙坦這一類降壓效果比較好的藥物,而有的人血壓升高程度輕,受不了更強(qiáng)的降壓藥,這時(shí)候就可以用降壓效果相對(duì)柔和的纈沙坦。
這就是我對(duì)于這個(gè)問題的解答,希望通過張大夫的解答,能夠幫到那些對(duì)于這個(gè)問題有疑問的朋友。最后希望每一個(gè)高血壓患者都能在醫(yī)生的指導(dǎo)下選擇好適合自己的降壓藥使用方案。
更多這方面靠譜的降壓藥相關(guān)知識(shí),大家可以點(diǎn)擊下面的“張大夫做的降壓藥課程”獲取:張大夫做的降壓藥課程
更多相關(guān)建議:
二苯四咪唑類 : 如氯沙坦、 厄貝沙坦、 替米沙坦、 坎地沙坦、 阿利沙坦等。非二苯四咪唑類:如伊貝沙坦。雜環(huán)類:如纈沙坦等。
沙坦類均有苯丙咪唑環(huán), 但每種藥物因?qū)溥颦h(huán)的修飾各不相同,導(dǎo)致理化特性不同, 如脂溶性、 組織穿透性、對(duì)受體親和力等存在差異, 因此, 不同 沙坦類的降壓效果也有所不同。厄貝沙坦獨(dú)有的環(huán)戊基結(jié)構(gòu)與 AT1 受體的袋狀結(jié)構(gòu)底部緊密嵌合結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、 親和力高、 解離度低,厄貝沙坦 AT1 阻斷作用更強(qiáng)效、 更持久。
適應(yīng)證不同
目前纈沙坦國(guó)內(nèi)說明書只批準(zhǔn)了治療輕、中度原發(fā)性高血壓。而厄貝沙坦既可以治療原發(fā)性高血壓,又可以用于合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。而美國(guó)FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)證厄貝沙坦和國(guó)內(nèi)相同,纈沙坦的適應(yīng)證則除了可以用于高血壓外,還可以用于心力衰竭,心肌梗死。國(guó)內(nèi)在兩藥用于糖尿病腎病的研究結(jié)果表明,兩組藥物均有減少糖尿病腎病患者微量蛋白尿及降壓作用,而厄貝沙坦比纈沙坦在降低血壓方面更有優(yōu)勢(shì)。
藥物作用時(shí)間不同
雖然兩藥均是每日給藥一次,但纈沙坦半衰期為6小時(shí),厄貝沙坦半衰期則長(zhǎng)達(dá)11-15小時(shí),因此,厄貝沙坦的降壓作用更長(zhǎng)效、更平穩(wěn)。
腎功能受損的應(yīng)用
由于纈沙坦僅有 30%從腎排泄,因此,輕中度腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。目前尚無(wú)重度腎功能受損(肌酐清除率<30 ml/min)患者的用藥數(shù)據(jù)。厄貝沙坦不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。腎功能損害的患者,厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。故腎功能損傷的患者無(wú)需調(diào)整本品劑量。
食物對(duì)藥物吸收的影響
飲食對(duì)厄貝沙坦吸收無(wú)影響,不會(huì)明顯影響其生物利用度。因此,可以空腹服用,也可以餐后服用。而進(jìn)食時(shí)服用纈沙坦,使吸收量減少48%,但是無(wú)論是否進(jìn)食時(shí)服用,8小時(shí)后的血藥濃度相似。也就是說吸收減少對(duì)臨床療效無(wú)明顯影響,故纈沙坦可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。
藥物間相互作用
由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過代謝,臨床沒有發(fā)現(xiàn)與誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素 P450 系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。而厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP 2C9氧化代謝,因此,在和華法林、甲苯磺丁脲、尼非地平、利福平聯(lián)用時(shí),需加以注意。
總之,纈沙坦和厄貝沙坦均是臨床治療高血壓較為有效的藥物,具體選用哪種需要根據(jù)患者的情況個(gè)體化選用。
更多相關(guān)建議:
我是無(wú)名藥師,點(diǎn)擊關(guān)注,我會(huì)與您分享更多的藥物知識(shí)。
更多相關(guān)建議:
要說這兩個(gè)藥哪個(gè)更好,要從藥理作用和實(shí)際應(yīng)用兩方面來(lái)看待。一,它們的藥理作用二,實(shí)際應(yīng)用作為患者,選降壓藥要適合自己的才是最好的降壓藥,藥物作用理論上是來(lái)源于所有高血壓人群體,而實(shí)踐是針對(duì)個(gè)體的作用。1,當(dāng)?shù)厮幵辞闆r2,用藥觀察